Маргетуксимаб

Маргетуксимаб — химерное Fc-сконструированное моноклональное антитело IgG1κ, нацелено против HER2, экспрессирующего опухолевыми клетками при раке молочной железы, желудка и пищевода, иных солидных опухолях. Подавляет пролиферацию опухолевых клеток, снижает выделение внеклеточного домена HER2 и опосредует антителозависимую клеточную цитотоксичность.

Абсорбция и распределение

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 466 мкг/мл. AUC 4120 мкг × день/мл. Объём распределения (V_d) — 5,47 л.

Биотрансформация и элиминация

Предположительно, метаболизируется в небольшие пептиды катаболическими путями. Период полувыведения (T_½) — 19,2 дня. Cl — 0,22 л/сутки. Через 4 месяца после прекращения приёма концентрация снижается до приблизительно 3 % от минимальной концентрации в сыворотке крови в равновесном состоянии.

Лечение HER2-положительного метастатического рака молочной железы.

Нет.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения маргетуксимаба у беременных женщин не проведено.

В исследованиях, проведённых на животных (макаки cynomolgus) выявлено, что введение маргетуксимаба 1 раз в 3 недели, начиная с 20-го дня беременности и до родов, привело к маловодию и задержке развития почек у новорождённых, при этом использовались дозы в  3 раза превышавшие максимально рекомендованную для человека.

В постмаркетинговых данных использование HER2-направленных антител во время беременности приводило к случаям олигогидрамниона и последствиям олигогидрамниона, проявляющихся в виде гипоплазии лёгких, аномалий скелета и смерти новорождённых.

На основании данных, полученных в исследованиях на животных, и механизма действия, маргетуксимаб вызвать представлять опасность для плода.

Женщинам с репродуктивным потенциалом следует использовать надёжные средства контрацепции во время лечения и как минимум в течение 4 месяцев после приёма последней дозы.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если маргетуксимаб применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения маргетуксимаба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли маргетуксимаб в человеческое грудное молоко.

Человеческий IgG присутствует в грудном молоке, но не попадает в кровоток новорождённых или младенцев в значительных количествах.

Необходимо взвесить соотношение риск/польза для матери и ребёнка с учётом периода вымывания препарата продолжительностью 4 месяца.

Безопасность и эффективность не установлены.

Внутривенно.

15 мг/кг каждые 3 недели.

Может причинить вред плоду при введении беременным женщинам.

• АТХ

  L01FD06

• Фармакологическая группа

  Противоопухолевые средства — моноклональные антитела

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)