Мебендазол

Мебендазол — антигельминтный препарат широкого спектра действия, наиболее эффективен в отношении Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Taenia solium, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Trichinella spiralis, Trichinella nativa, Trichinella nelsoni. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез аденозинтрифосфата (АТФ).

Практически не всасывается в кишечнике. После приёма в дозе 100 мг 2 раза в день в течение трёх дней подряд концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводное) не превышает 0,03 и 0,09 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 90 %. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью. Период полувыведения (T_½) составляет от 2,5 до 6 часов. Более 90 % дозы выделяется кишечником в неизменённом виде. Всосавшаяся часть (5–10 %) выводится почками.

Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, трихоцефалёз, трихинеллёз, тениоз, как при моноинвазии, так и при смешанных гельминтозах; эхинококкоз (при невозможности оперативного лечения); трихинеллёз; альвеококкоз; капилляриоз; гнатостомоз; множественные нематодозы; смешанные гельминтозы.

Повышенная чувствительность к мебендазолу; язвенный колит; болезнь Крона; печёночная недостаточность; детский возраст (до 3 лет); беременность; период лактации; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу); одновременный приём с метронидазолом, фенитоином, карбамазепином, ритонавиром.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мебендазола при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки фетотоксичности и тератогенности.

Мебендазол может вызывать поражение плода при применении в период беременности.

В период лечения мебендазолом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если у партнёрши пациента, принимающего мебендазол, наступает беременность, врачу необходимо сообщить о возможных неблагоприятных эффектах для плода.

Если мебендазол применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение мебендазола у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мебендазола в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции мебендазола в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь.

При энтеробиозе: взрослым и детям старше 10 лет — 100 мг однократно, детям 2–10 лет — 25–50 мг однократно. В случае высокой вероятности повторной инвазии — повторно через 2–4 недели в тех же дозах. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При аскаридозе, трихоцефалёзе, анкилостомидозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах: по 100 мг утром и вечером в течение 3-х дней.

При трихинеллёзе: 200–400 мг 3 раза в сутки в течение 3-х дней, а с 4-го по 10-й — по 400–500 мг 3 раза в сутки.

При эхинококкозе: по 500 мг 2 раза в сутки первые 3 дня и 3 раза в сутки в последующие 3 дня. В дальнейшем дозу повышают до максимальной (из расчёта 25–30 мг/кг в сутки) в 3–4 приёма.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзантема, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, эозинофилия, анемия (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Со стороны органов пищеварения

Рвота, диарея, тошнота, боль в животе; повышение активности печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, головная боль, сонливость, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы

Гиперкреатининемия, гематурия, цилиндрурия, гломерулонефрит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).

Прочие

Выпадение волос.

Симптомы

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея. При применении в высоких дозах в течение длительного времени — обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.

Лечение

Необходимо удалить мебендазол из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, показан приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом.

Не следует одновременно применять с липофильными веществами.

Циметидин может повышать концентрацию в крови, карбамазепин и другие индукторы метаболизма — понижают, в связи с чем следует контролировать концентрацию лекарственных средств в сыворотке крови.

Одновременное применение мебендазола и метронидазола следует избегать.

При длительном приёме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.

В течение суток после приёма запрещается употребление этанола, жирной пищи, приём слабительных препаратов.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в плазме крови.

Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.

Результаты исследования развития синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза указывают на возможную связь между их возникновением и одновременном применении мебендазола и метронидазола. Нет других данных, документирующих случаи такого лекарственного взаимодействия. Именно поэтому следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.

При назначении одновременно с циметидином необходимо осуществлять контроль за концентрацией мебендазола в плазме крови и корректировать дозу мебендозола (особенно при длительном применении).

В случае пропуска дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с рекомендованным интервалом.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с техникой, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться сонливость.

• АТХ

  P02CA01

• Фармакологическая группа

  Противоглистные препараты

• Коды МКБ 10

  B67 Эхинококкоз

  B67.8 Эхинококкоз печени неуточнённый

  B68 Тениоз

  B75 Трихинеллёз

  B76 Анкилостомидоз

  B77 Аскаридоз

  B78 Стронгилоидоз

  B79 Трихуроз

  B80 Энтеробиоз

  B81.1 Кишечный капилляриоз

  B81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологии

  B83.1 Гнатостомоз

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)