Медроксипрогестерона ацетат

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворённой яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Связывание с белками плазмы — 90–95 %, период полувыведения — 30 часов. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных показали, что прогестагены, могут оказывать неблагоприятное воздействие на развивающийся плод, включая тератогенность и фетотоксичность.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение противопоказано.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота.

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения

Тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы

Повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, «лунообразное» лицо.

Прочие

Гипертермия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

На фоне приёма медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в том числе сульфабромофталеинового и других функциональных печёночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T₃, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Первый приём следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 недель после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надёжность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приёма требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

• АТХ

  G03AC06, G03DA02, L02AB02

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)