Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота — нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Угнетает синтез медиаторов воспаления (простагландины, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отёчность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В анальгезирующем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза простагландинов и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона. При местном применении оказывает анестезирующее и антитрихомонадное действие, стимулирует эпителизацию повреждённой слизистой оболочки.

После приёма внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 2–4 часа. Концентрация в крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация (C_ss) (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). Может проникать в грудное молоко. В сосудистом русле связывается с альбуминами. Период полувыведения (T_½) — 3 часа. В печени образует ряд метаболитов (окисление, гидролиз, конъюгация с глюкуроновой кислотой). Выводится почками — 67 % (в неизменённом виде или в виде метаболитов), кишечником — 20–25 %.

• Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
• Болевой синдром: оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, головная (в том числе при менструальном синдроме) и зубная боль, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства), в ортопедической хирургии, при онкологических заболеваниях, альгодисменорея (может применяться в качестве препарата выбора для лечения умеренной боли в случае необходимости применения НПВП более 1 недели).
• Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
• Для местного применения — пародонтоз (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.

• Повышенная чувствительность к мефенамовой кислоте;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта;
• хроническая почечная недостаточность;
• лейкопения;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Угнетение костномозгового кроветворения.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения мефенамовой кислоты при беременности не проведено.

Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.

Применение мефенамовой кислоты у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мефенамовой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

Мефенамовая кислота проникает в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Фертильность

Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.

Внутрь, после еды, взрослым — по 250–500 мг 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Поддерживающая доза — 1 г/сут.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога, снижение аппетита, метеоризм, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, запоры.

Со стороны нервной системы

Астения, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, при концентрации в крови 100–200 мкг/л и выше — мышечные подёргивания, судороги, рвота.

Со стороны органов кроветворения

При длительном применении (12 месяцев и более) — гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения.

Аллергические реакции

Зуд, кожная сыпь.

Прочие

Альбуминурия.

• Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект.
• Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию.
• Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

Не рекомендуется применять мефенаминовую кислоту при беременности, так как достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами.

Для профилактики осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать после еды и запивать молоком.

Следует иметь в виду, что не исключается перекрёстная сенсибилизация с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно её отменить.

• АТХ

  M01AG01

• Фармакологическая группа

  НПВС — Фенаматы

• Коды МКБ 10

  I00–I02 Острая ревматическая лихорадка

  I40 Острый миокардит

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  K05.2 Острый пародонтит

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M25.5 Боль в суставе

  M45 Анкилозирующий спондилит

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.3 Синдром предменструального напряжения

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

  R52.2 Другая постоянная боль

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)