Мепивакаин + Эпинефрин

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Мепивакаин — местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Эпинефрин — α- и β-адреномиметик, преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов и удлинению действия мепивакаина.

Анестезия наступает быстро. Время наступления эффекта — 2–3 минуты, длительность действия — от 130 до 160 минут.

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная плазменная концентрация (C_max) мепивакаина достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Период полувыведения (T_½) длительный и составляет примерно 90–120 минут.

Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5–10 % выводится через почки в неизменённом виде.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 часов печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Эпинефрин, введённый парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном МАО и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов: ВМК, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизменённом виде.

Местная и регионарная анестезия в стоматологической практике.

Повышенная чувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим средствам амидного типа); гиперчувствительность к сульфитам; введение в подслизистую оболочку неба; миастения тяжёлой степени; злокачественная гипертермия; сердечно-сосудистые заболевания: аритмия, патология сердца, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия; эпилепсия; закрытоугольная глаукома; тяжёлая почечная недостаточность: цирроз, порфирия; бронхиальная астма; тиреотоксикоз; острая форма сахарного диабета; одновременный приём ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов; детский возраст до 4 лет.

Состояния, сопровождающиеся снижением печёночного кровотока (например хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст (старше 4 лет).

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Комбинация Мепивакаин + Эпинефрин не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в I триместре беременности.

Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.

При необходимости применения в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для грудного ребёнка.

Недопустимо внутрисосудистое введение.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии — 1–3 картриджа по 1,8 мл на одну манипуляцию (следует использовать наименьшие объёмы, обеспечивающие достаточную анестезию).

Максимальная суточная доза мепивакаина — 300 мг.

Непосредственно перед использованием головку картриджа необходимо продезинфицировать этанолом. Скорость введения — не более 1 мл/мин.

Возникают при случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспалённой или высоковаскуляризированной ткани.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушение сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания

Диспноэ, апноэ.

Аллергические реакции

Зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отёк, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

Гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.

Местные реакции

Отёк и воспаление в месте инъекции.

Симптомы

Лёгкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах; тяжёлые — резкое падение артериального давления, учащённое дыхание, редкое дыхание, тахи- или брадикардия, AV-блокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Лечение

При появлении первых признаков передозировки (головокружение, моторное беспокойство, потеря сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия) необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериального давления.

При диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременным приёмом кислорода и контролем гемодинамики.

При тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероид, плазмозаменителей, альбумина.

При сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин (Адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельным путём под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно β-адреноблокаторы.

При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертензией, — периферические вазодилататоры.

Введение кислорода и контроль кровообращения необходимы во всех случаях.

При одновременном применении мепивакаина с β-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых канатов и другими антиаритмическими лекарственными средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Назначение мепивакаина на фоне приёма ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, вызванное другими лекарственными средствами.

При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином, эноксапарином, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на центральную нервную систему.

Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эпинефрин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля, он относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

ПРИМЕЧАНИЕ: эпинефрин не запрещён при местном применении (например, назальное, офтальмологическое) либо при применении в сочетании с местными анестетиками.

Глоссарий

• АТХ

  N01BB53

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках