Меполизумаб

Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело, которое связывает и ингибирует интерлейкин-5 (ИЛ-5), первичный цитокин, ответственный за активацию, продукцию и дифференциацию эозинофилов. Эффективно снижает уровень эозинофилов в крови, тем самым ограничивая ключевой клеточный компонент воспалительного процесса, связанный с развитием астмы.

После подкожной инъекции биодоступность составляет 80 %, объём распределения (V_d) — 3,6 л.

Метаболизируется с помощью протеолитических ферментов. Меполизумаб выводится со скоростью 0,28 л/сут и имеет период полувыведения (T_½) от 16 до 22 дней.

Для поддерживающей терапии эозинофильной астмы у пациентов в возрасте старше 12 лет; для лечения эозинофильного гранулематоза с полиангиитом (синдром Черджа-Стросса) у взрослых.

Меполизумаб не должен использоваться для лечения острого бронхоспазма или обострений астмы, у пациентов, получающих меполизумаб нельзя снижать дозы или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения меполизумаба при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков вреда для плода в дозах до 30 раз, превышавших максимально рекомендованную для человека. Меполизумаб проникает через плацентарный барьер животных.

Применение меполизумаба у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения меполизумаба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли меполизумаб в грудное человеческое молоко. Экспериментальные исследования выявили выделение меполизумаба в молоко лактирующих животных.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Рекомендуемая дозировка меполизумаба составляет 100 мг один раз в 4 недели в виде подкожных инъекций.

Головная боль, реакции в месте инъекции, боли в спине и усталости.

Меполизумаб не метаболизируется CYP ферментами и не оказывает никакого влияния на CYP метаболизм или P-гликопротеиновые насосы.

Использование меполизумаба сопровождается увеличением числа случаев инфекции опоясывающего герпеса и, возможно, с повышенным риском развития паразитарных инфекций.

Приём меполизумаба связан с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности и пациенты должны контролироваться после введения.

• АТХ

  L04AC06, R03DX09

• Фармакологическая группа

  Иммунодепрессанты

• Коды МКБ 10

  J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

  M30.1 Полиартериит с поражением лёгких [Черджа-Стросса]

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)