Метаксалон

Метаксалон — центральный миорелаксант. Механизм действия до конца не изучен, предположительно связан с общим угнетением центральной нервной системы.

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 296 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 3 часа.

Начало действия в течение 1 час, продолжительность действия 4–6 часов.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 800 л.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 4–14 часов. Около Выводится с мочой.

Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата.

Гиперчувствительность; лекарственная гемолитическая анемия в анамнезе; значительная почечная/печёночная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метаксалона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плоду.

Применение метаксалона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метаксалона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли метаксалон в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не установлены.

Хуже переносится у пожилых пациентов.

Дети старше 12 лет и взрослые: внутрь, 800 мг 3–4 раза в сутки.

Частота встречаемости нежелательных реакций не определена: расстройства желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, нервозность, гемолитическая анемия (редко), лейкопения (редко), желтуха (редко), гиперчувствительность (редко).

Может возникнуть угнетение ЦНС

При сочетании с другими седативными средствами возможно усиление седации.

Биодоступность может увеличиваться у женщин.

В связи с тем, что метаксалон может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  н-Холинолитики (миорелаксанты)

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)