Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин

Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счёт ингибирования ЦОГ.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Тиамин (витамин B₁) участвует в обмене веществ, способствует улучшению нервно-рефлекторной проводимости.

Метамизол натрия

После приёма внутрь метамизол натрия быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в среднем через 60–90 минут после приёма. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина — основного метаболита, 90 % которого выводится почками и 10 % — с желчью. Период полувыведения (T_½) составляет около 10 часов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max определяется через 30–40 минут. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизменённом виде и в виде метаболитов.

Тиамин

После приёма внутрь абсорбция тиамина высокая и происходит на всём протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах (включая миокард) и около 40 % — во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезёнке. Выводится через кишечник и почками.

Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея; почечная, желчная и кишечная колика — в составе комбинированной терапии с м-холиноблокаторами или другими спазмолитическими средствами. Лихорадочный синдром при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

Повышенная чувствительность (в том числе к другим производным пиразолона — бутадиону, трибузону), тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, бронхоспазм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения, бессонница, тяжёлая артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, повышение внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин при беременности не проведено.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения комбинации Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, после еды, взрослым — по 1 таблетке 2–3 раза в первой половине дня; максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток.

Без консультации врача нельзя принимать более 3 дней для лечения лихорадочного синдрома и более 5 дней — при болевом синдроме.

Детям в возрасте от 12 до 16 лет — по 0,5–1 таблетке 2–3 раза в день; максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, редко — анафилактический шок); при длительном приёме — нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), нарушения сна (в том числе нарушение засыпания), сердцебиение, аритмии.

Симптомы

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, аритмия, возможны уменьшение диуреза, судорожный синдром.

Лечение

Промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия.

Ненаркотические анальгетики, а также другие нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект.

Снижает концентрацию циклоспорина в крови.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При длительном (более 1 недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Затрудняет установление диагноза при «остром животе».

У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

• АТХ

  N02BB72

• Фармакологическая группа

  НПВС — Пиразолоны в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G43.9 Мигрень неуточнённая

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточнённая

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  K82.8 Другие уточнённые болезни желчного пузыря

  M25.5 Боль в суставе

  M54.1 Радикулопатия

  M54.3 Ишиас

  M54.4 Люмбаго с ишиасом

  M60.9 Миозит неуточнённый

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N23 Почечная колика неуточнённая

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)