Метициллин

Метициллин — бета-лактамный антибиотик, пенициллинового ряда. Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости, костную ткань, миндалины. Экскретируется с желчью (2–3 %) и мочой (60–70 % в активной форме). Метаболиты метициллина не обнаружены. 20–30 % метициллина метаболизируется в печени, остальное, экскретируется почками. Благодаря, тому, что имеет место не только почечная, но и печёночная экскреция, отсутствует необходимость коррекции режима дозирования при лёгкой почечной недостаточности.

Как и другие бета-лактамные антибиотики, метициллин предотвращает синтез клеточной стенки бактерий. Препарат ингибирует образование перекрёстных связей между линейными молекулами пептидогликана — основного компонента стенки грамположительных бактерий. Метициллин связывает и конкурентно ингибирует фермент транспептидазу, которая образует перекрёстные связи между (D-аланил-аланин) при синтезе пептидогликана. Метициллин и другие бета-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-аланина, и поэтому ингибируют фермент транспептидазу.

Лечение пациентов со стафилококковыми инфекциями, вызванными пенициллиноустойчивыми формами стафилококков и стафилококками, резистентными к другим антибиотикам: септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелита, абсцессов, флегмон, раневых инфекций и др.

Гиперчувствительность.

Внутримышечно, внутривенно.

Дети: 150–200 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4 введения; при тяжёлых инфекциях 200–400 мг/кг/сут; максимальная доза 12 г/сут.

Взрослые: 4–12 г/сут, дозу разделяют на 4–6 введений.

Аллергические реакции.

На сегодняшний день метициллин не применяется в медицине. В сравнении с другими пенициллинами, устойчивыми к бета-лактамазе, метициллин обладал меньшей активностью, однако мог использоваться лишь парентерально, и имел нежелательный побочный эффект — интерстициальный нефрит, сравнительно редко встречающийся у других пенициллинов. В настоящее время метициллин используют в лаборатории для определения чувствительности S. Aureus к другим пенициллинам, устойчивым к бета-лактамазе.

• АТХ

  J01CF03

• Фармакологическая группа

  Пенициллины