Метиламид этилимидазолдикарбонат

Метиламид этилимидазолдикарбонат — аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (C)O₂) и нервным импульсам. Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объёма лёгочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются). Увеличивает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление.

Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в центральной нервной системы, мышечной и других тканях. Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность. Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации глюкокортикостероидов в крови. Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышц.

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Стимуляция дыхания: отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом, во время и после общей анестезии, ателектаз лёгкого, гиповентиляция лёгких, аллергические реакции, асфиксия новорождённых, постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорождённых.

В качестве бронходилатирующего средства — хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма.

В качестве противовоспалительного средства — артриты, полиартриты. Астенические состояния.

Повышенная чувствительность, тяжёлое угнетение центральной нервной системы, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, отравление судорожными ядами, артериальная гипертензия, глаукома, тяжёлые формы атеросклероза, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метиламид этилимидазолдикарбоната при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение у беременных женщин не рекомендовано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метиламид этилимидазолдикарбоната в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, выводится ли препарат с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение не рекомендовано.

Стимуляция дыхательного центра — внутривенно (медленно), внутримышечно, подкожно по 0,6–1 мг/кг 1–2 раза в день 1,5 % раствора.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорождённых — женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28–35 недель: в течение 6–7 дней внутривенно капельно 1 раз в день 2 мл 1,5 % раствора в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или внутрь по 0,025 г (¼ таблетки) 2 раза в день.

Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта у недоношенных детей вводить внутримышечно по 0,2–1 мг/кг 1–3 раза в сутки в течение 2–3 дней.

В качестве бронходилатирующего средства применять при хронической обструктивной болезни лёгких, бронхиальной астме внутримышечно 2 мл 1,5 % раствора 2 раза в день или внутрь по 0,1 г 3–4 раза в сутки.

В качестве противовоспалительного средства — внутрь (после еды) по 0,1 г 3–4 раза в сутки при артритах, полиартритах. Курс лечения 20–30 дней.

Тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, тремор, нарушения сна, тревожность.

Симптомы

Тревожность, раздражительность, головная боль, бессонница, тахипноэ, тахикардия, тремор, усиление рефлексов, клонические судороги.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Увеличивает период полувыведения теофиллина.

Нестероидные противовоспалительные препараты повышают анальгезирующую активность.

Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие.

В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 минут после еды.

При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5–6 раз в утренние и дневные часы.

У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического артериального давления, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина.

• Фармакологическая группа

  Стимуляторы дыхания

• Коды МКБ 10

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  P21 Асфиксия при родах

  P22 Дыхательное расстройство у новорождённого [дистресс]

  R55 Обморок [синкопе] и коллапс

  T58 Токсическое действие окиси углерода

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)