Метилэргометрин
MethylergometrineФармакологическое действие
Метилэргометрин (метилэргоновин) — полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, оказывает слабое α-адреностимулирующее действие на периферические сосуды, незначительно повышает артериальное давление. Оказывает седативное действие, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры n. vagus и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.
Фармакокинетика
Легко всасывается при энтеральном и внутримышечном введении: максимальная плазменная концентрация (CMax) после применения внутрь и внутримышечного введения достигается через 30 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками. После однократного внутривенного введения в дозе 200 мкг период полувыведения (T½) — 32 минут. Терапевтическое действие проявляется через 30–60 секунд после внутривенное введения, через 2–5 минут — после внутримышечного введения и через 5–10 минут — после перорального приёма. Продолжительность действия — 4–6 часов.
Показания
Роды (2-ой период, после появления передней части плеча), метроррагия (в том числе атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, 1-ый период родов, 2-ой период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, стеноз митрального клапана, почечная и/или печёночная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Противопоказано применение при беременности, в 1-ом периоде родов и во 2-ом периоде родов до рождения головки плода. С особой осторожностью следует применять в 3 периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития артериальной гипертензии.
Применение в период грудного вскармливания
Не рекомендуется применять в период лактации.
Способ применения и дозы
При активном ведении 2-го периода родов внутривенно — 0,1–0,2 мг (после появления передней части плеча) или сразу после выхода ребёнка (не позднее). Для родов в условиях общего обезболивания рекомендуется 0,2 мг. При атоническом маточном кровотечении — внутримышечно, 0,2 мг или внутривенно, 0,1–0,2 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 часа. При субинволюции матки, лохиометре, послеродовых кровотечениях — внутрь, по 0,125–0,25 мг или 0,1–0,2 мг подкожно или внутримышечно, до 3 раз в сутки. При кесаревом сечении вводят после извлечения ребёнка: внутривенно, по 0,05–0,1 мг или внутримышечно, по 0,2 мг. При абортах — внутривенно, после расширения канала шейки матки, 0,1–0,2 мг. При спонтанных абортах — внутривенно, 0,05–0,1 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, крайне редко — анафилактический шок, аллергический пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — повышение артериального давления, брадикардия, тахикардия, спазм периферических артерий.
Прочие
Гиполактация, гипергидроз.
При длительном применении
Эрготизм (сужение сосудов и нарушение питания тканей, особенно конечностей; психические расстройства).
Передозировка
Симптомы
Двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, тахикардия, расстройства чувствительности.
Лечение
Проводится комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию, и поддерживают жизненно важные функции. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и эрготамина.
Сочетание с дофамином противопоказано, так как возможно развитие гангрены конечностей.
Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность.
Окситоцин повышает результативность лечения и профилактики атонических маточных кровотечений.
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле. При применении непосредственно после рождения ребёнка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа. При длительном применении возможно развитие эрготизма.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Метилэргометрин: