Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат — глюкокортикостероид для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы A₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции для мази и крема зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (на открытый участок кожи или с использованием, или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5 %, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5–1,5 %).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с периодом полувыведения (T_½) около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Экзема у взрослых и детей старше 6 месяцев, атопический дерматит, диффузный нейродермит; дерматиты простые и аллергические, псориаз, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), токсидермия, фотодерматиты.

Повышенная чувствительность, туберкулёз кожи, сифилис кожи, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, вирусные заболевания кожи, розовые угри или периоральный дерматит.

Беременность, лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метилпреднизолона ацепоната при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение у беременных женщин с осторожностью. Не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метилпреднизолона ацепоната в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, выводится ли препарат с грудным молоком.

Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.

Наружно 1 раз в сутки тонким слоем на поражённую область, слегка втирая. Возможно использование с окклюзионной повязкой. Обычно курс лечения составляет для взрослых не более 12 недель, а для детей — не более 4 недель. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.

Аллергические реакции

Зуд, жжение и гиперемия кожи, везикулёзная сыпь. Редко, при длительном применении — атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, акне, фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, системные (резорбтивные эффекты).

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном накожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приёме внутрь.

При чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии). При появлении атрофии препарат необходимо отменить.

Следует избегать попадания препарата в глаза. Не следует на фоне лечения одновременно проводить физиотерапию. Назначение во время беременности требует особой осторожности. Следует избегать нанесения на большие поверхности кожи. Бактериальные дерматозы и/или дерматомикозы требуют дополнительного антибактериального или противогрибкового лечения. Крем используется для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей стадии экземы при очень жирной коже, локализации процесса как на гладкой коже, так и на волосистой части (форма с низким содержанием жира и высоким содержанием воды). Мазь — заболевания, не сопровождающиеся мокнутием, и при наличии инфильтрации (уравновешенное содержание жира и воды). Жирная мазь — лечение процессов при очень сухой коже и хронических стадиях кожных заболеваний (безводная лекарственная форма).

Не выявлено.

Спортсмены должны быть информированы о том, что метилпреднизолон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Метилпреднизолон относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  D07AC14

• Фармакологическая группа

  Глюкокортикостероиды

• Коды МКБ 10

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L21 Себорейный дерматит

  L23 Аллергический контактный дерматит

  L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит

  L25 Контактный дерматит неуточнённый

  L30.0 Монетовидная экзема

  L30.9 Дерматит неуточнённый

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)