Метопролола сукцинат
Metoprolol succinateФармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 часов. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.
Уменьшается риск побочных эффектов (брадикардия, слабость). В меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов, на выделение инсулина, на углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы.
Применение при артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления более чем в течение 24 часов. В начале лечения отмечается повышение общего периферического сосудистого сопротивления, при длительном применении общее периферическое сосудистое сопротивление уменьшается.
Фармакокинетика
Биодоступность — 30–40 %. Скорость высвобождения зависит от кислотности среды. Связь с белками — 5–10 %. Период полувыведения — 3,5 часа. Биотрансформация — в печени путём окисления. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизменённом виде около 5 %.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесённого инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность (в качестве вспомогательной терапии), профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность; AV-блокада II и III степени; синусно-предсердная блокада; синдром слабости синусового узла; артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиогенный шок; подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин; нарушения периферического кровообращения; внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (при одновременном внутривенном введении верапамила следует иметь в виду угрозу остановки сердца); возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.
Побочные действия
В начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слёзной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы
Артериальная гипотензия, AV-блокада, брадикардия вплоть до остановки сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, приступы генерализованных судорог, тошнота, рвота, гипогликемия.
Лечение
Промывание желудка, атропин 0,5–2 мг внутривенно быстро, симпатомиметики — допамин, добутамин, эпинефрин. Реанимационные мероприятия.
Взаимодействие
Противоаритмические средства I класса — суммация отрицательного инотропного действия. Содержание метопролола в плазме крови повышается при одновременном приёме антацидов, дифенгидрамина, гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина и, по-видимому, циметидина. Приём рифампицина снижает концентрацию метопролола в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и усталость.
Классификация
-
Фармакологическая группа
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Метопролола сукцинат: