Метрелептин

Метрелептин — рекомбинантный аналог лептина человека. У пациентов с генерализованной липодистрофией дефицит лептина способствует избыточному потреблению калорий, что усугубляет метаболические нарушения. Метрелептин связывается и активирует рецепторы лептина человека, который относится к семейству рецепторов класса цитокинов.

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация (C_max) метрелептина составляет от 4,0 до 4,4 часов. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) метрелептина после однократного введения составляет 4 часа (от 2 до 8 часов, N = 5).

Распределение

V_z (среднее ± SD) метрелептина составляет 370 ± 184 мл/кг, 398 ± 92 мл/кг и 463 ± 116 мл/кг для доз 0,3, 1,0 и 3,0 мг/кг/ день соответственно.

Биотрансформация и выведение

Почечный клиренс является основным путём элиминации метрелептина. Период полувыведения (T_½) метрелептина составляет от 3,8 до 4,7 час.

Лечение осложнений дефицита лептина у пациентов с врождённой или приобретённой генерализованной липодистрофией.

• Повышенная чувствительностью к метрелептину;
• ожирение, не связанное с врождённым дефицитом лептина;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метрелептина при беременности у человека не проведено.

В исследовании развития мышей до и после родов введение метрелептина вызывало длительную беременность и дистоцию, что приводило к материнской смерти во время родов и снижению выживаемости плода при использовании максимально рекомендуемых доз препарата.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение метрелептина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метрелептина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли метрелептин в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение противопоказано.

Подкожно, 1 раз в день, в одно и то же время. Максимальная суточная доза метрелептина составляет 10 мг или 0,13 мг/кг веса для пациентов массой менее 40 кг.

Головная боль, гипогликемия, снижение веса, боли в животе, в суставах и пояснице, головокружения, отит, утомляемость, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, анемия, понос, парестезии, протеинурия.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано.

Условия хранения

Метрелептин следует хранить в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C в защищённом от света месте.

• АТХ

  A16AA07

• Код МКБ 10

  E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)