Мидодрин

Midodrine

Фармакологическое действие

Мидодрин — α1-адреностимулятор периферического действия. Обладает сосудосуживающим действием, увеличивает общее периферическое сосудистое сопротивление, повышает артериальное давление. Не оказывает прямого действия на адренорецепторы сердца, частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, напротив, на фоне действия мидодрина возможно возникновение рефлекторной брадикардии; не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Не повышает возбудимость центральной нервной системы. Стимулируя α-адренорецепторы, расположенные в сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, мидодрин повышает их тонус и оказывает терапевтическое действие при непроизвольном мочеиспускании. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает артериальное давление на 15–30 мм рт.ст. через 1 час после введения; эффект может сохраняться в течение 2–3 часов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность — 93 %, не зависит от приёма пищи. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы — частичное. Обнаруживается в плазме уже через 10 минут, максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в крови через 1–2 часа. Период полувыведения составляет 3–4 часа. В организме деглицинируется с образованием активного метаболита десглимидодрина и аминоуксусной кислоты, десглимидодрин образуется во многих тканях, обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Окончательная биотрансформация происходит в печени. Мидодрин и его метаболиты полностью выделяются почками за 24 часа (путём почечной секреции). Около 40 % введённой дозы выделяется в виде активного метаболита, 5 % — в виде неизменённого препарата и около 55 % — в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Показания

  • Ортостатическая гипотензия (с реакциями по типу симпатикотонии и асимпатикотонии);
  • идиопатическая ортостатическая гипотензия;
  • вторичная ортостатическая гипотензия;
  • артериальная гипотензия (на фоне психоактивных средств, в период реконвалесценции после операций и родов);
  • вторичная гипотензия при инфекционных заболеваниях;
  • артериальная гипотензия при изменениях погоды;
  • самопроизвольное мочеиспускание в результате нарушения функции сфинктера мочевого пузыря.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к мидодрину;
  • артериальная гипертензия;
  • феохромоцитома;
  • облитерирующие заболевания артерий;
  • спазм периферических артерий;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиперплазия предстательной железы (с задержкой мочи);
  • механическая обструкция мочевыводящих путей;
  • тиреотоксикоз;
  • беременность;
  • грудное вскармливание.

С осторожностью

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • аритмии;
  • почечная и/или печёночная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мидодрина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили повышенную скорость резорбции эмбрионов, снижение массы тела плода и снижение выживаемости плода.

Применение мидодрина в период беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мидодрина в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции мидодрина в человеческое молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости мидодрина и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, в том числе в положении «лёжа», гиперемия лица, брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение мочеиспускания (учащение или задержка).

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы

Изжога, сухость во рту, тошнота, диспепсические нарушения, метеоризм.

Со стороны кожных покровов

Повышенное потоотделение, пиломоторная реакция («гусиная» кожа), кожный зуд, озноб.

Передозировка

Симптомы

Брадикардия, повышение артериального давления, озноб, «гусиная» кожа, задержка мочи.

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка, атропин в терапевтических дозах, фентоламин.

Взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно развитие рефлекторной брадикардии, а также нарушений внутрисердечной проводимости.

При одновременном применении с атропином, кортизоном возможно усиление гипертензивного действия.

Адреномиметики (псевдоэфедрин, эфедрин, фенилпропаноламин) усиливают, адреноблокаторы (празозин, доксазозин) — ослабляют эффект.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, почечной и/или печёночной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые оказывают прямое или косвенное влияние на артериальное давление или частоту сердечных сокращений (в том числе с гуанетидином, β-адреноблокаторами), требуется тщательный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особое внимание при подборе доз необходимо пациентам с артериальной гипертензией и гипотензивной лабильностью при изменении погоды.

Спортивная медицина

Запрещён к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам).

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Мидодрин:

Информация о действующем веществе Мидодрин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мидодрин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.