Милнаципран

Милнаципран — антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Не имеет сродства к м-холинорецепторам, α₁-адренорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам, а также допаминовым D₁- и D₂-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Выравнивает патологически изменённое, депрессивное настроение, нормализует эмоциональную сферу. Улучшает и ускоряет процессы мышления и повышает концентрацию внимания при депрессиях.

После приёма внутрь милнаципран быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность — 85 %, приём пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 13 % и не сопровождается насыщением. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени, в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T_½) — 8 часов. Выводится из организма, преимущественно почками — 90 % в неизменённом виде. После повторных приёмов полностью выводится через 2–3 суток после отмены.

Депрессивные состояния.

• Повышенная чувствительность к милнаципрану;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• одновременный приём ингибиторов МАО типа A и B;
• одновременный приём селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст (до 15 лет).

• Закрытоугольная глаукома;
• эпилепсия;
• аденома (доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• судорожные припадки в анамнезе;
• артериальная гипертензия;
• кардиомиопатия (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения милнаципрана при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Милнаципран пересекает плацентарный барьер.

Применение милнаципрана у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения милнаципрана в период грудного вскармливания не проведено.

Милнаципран выделяется в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Средняя доза — 100 мг/сут в 2 приёма в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг/сут.

Головокружение, повышенное потоотделение, «приливы» крови к лицу и к верхней части грудной клетки, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, диспепсия, дизурия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; аллергические реакции.

Симптомы

После приёма дозы 200 мг: тошнота, повышенное потоотделение, запор. После приёма дозы от 800 мг до 1 000 мг (в монотерапии): рвота, затруднённое дыхание, тахикардия.

После приёма дозы от 1 900 мг до 2 800 мг (в сочетании с другими препаратами, в частности, бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.

Лечение

Специфического антидота к милнаципрану не существует. Лечение симптоматическое. Рекомендуется срочное промывание желудка, приём активированного угля. Медицинское наблюдение за пациентом должно продолжаться не менее 24 часов.

• Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина).
• Снижает гипотензивный эффект клонидина и его производных.
• Изменяет уровень лития в крови.
• Эпинефрин и норэпинефрин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии.
• Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50–10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений клиренса креатинина.

Милнаципран можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, от момента отмены милнаципрана до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N06AX17

• Фармакологическая группа

  Антидепрессанты

• Коды МКБ 10

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

  F34.1 Дистимия

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)