Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол

Препарат обладает нейропротекторными свойствами. Механизм действия обусловлен взаимодействием с сигма1-рецепторами, через которые осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 — одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга — NGF (nervegrowth-factor, фактор роста нервов) и BDNF (brain-derivedneurotrophic-factor — мозговой нейротрофический фактор).

Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга препарат подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное артериальное давление. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.

Период полувыведения (T_½) составляет 0,82 часа. Константа скорости элиминации из плазмы крови — 2,12 ч^-1. Концентрация препарата в плазме крови возрастает пропорционально увеличению дозы препарата. После внутривенного введения быстро захватывается клетками разных органов и тканей. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. По экспериментальным данным подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится из организма в основном в виде метаболитов. Через 24 часа после введения в неизменённом виде в моче регистрируется 0,07 %, в кале — 0,05 % от введённой дозы.

Инфаркт мозга (ишемический инсульт).

• Повышенная чувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Применяют в составе комплексной терапии в виде внутривенных капельных инфузии в дозе 10 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.

Перед применением 10 мг препарата разводят в 150–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40–60 капель/мин.

Возможно развитие головной боли, головокружения, общей слабости, носящих кратковременный характер и купирующихся самостоятельно.

Возможны аллергические реакции.

По результатам клинических исследований зафиксирован единичный случай пароксизмальной фибрилляции предсердий (связь с приёмом препарата не установлена).

При превышении суточной дозы может отмечаться появление седативного эффекта и повышенной сонливости. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат натрия (кофеин) 20 % раствор в ампулах по 1 мл 2–3 раза в сутки подкожно.

Может применяться совместно с ацетилсалициловой кислотой, эналаприлом, индапамидом, атенололом, нифедипином, дигоксином, реополиглюкин декстраном.

Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.

Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

• АТХ

  N05BX

• Фармакологическая группа

  Анксиолитики

• Код МКБ 10

  I63 Инфаркт мозга

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)