Набилон

Набилон — противорвотное средство, активный синтетический каннабиноид, аналог дронабинола. Предположительно, противорвотный эффект набилона вызван взаимодействием с каннабиноидными рецепторами CB₁.

Абсорбция и распределение

При пероральном приёме полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 2 часа. Объём распределения (V_d) ~12,5 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Активно метаболизируется путём прямого ферментативного окисления и, возможно, с помощью CYP450 до нескольких активных метаболитов (метаболиты до конца не охарактеризованы). Период полувыведения (T_½): 2 часа (исходное соединение), 35 часов (метаболиты). Элиминация: с фекалиями — 65 % (преимущественно с желчью), с мочой — 20 %.

Особые группы пациентов

Влияние возраста, пола, печёночной дисфункции и почечной недостаточности на метаболизм и выведение набилона не установлено.

Фармакокинетический профиль набилона у педиатрических и гериатрических пациентов не исследован.

Тошнота и рвота вследствие химиотерапии.

• Повышенная чувствительность к набилону, другим каннабиноидам.
• психотические реакции в анамнезе.

• Тяжёлая печёночная недостаточность;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• злоупотребление психоактивными веществами в анамнезе;
• эмоциональные расстройства (непсихотические).

Неблагоприятные события наблюдались в исследованиях репродукции животных.

Взрослые, внутрь: 1–2 мг 2 раза в сутки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто: головокружение (52 %), сонливость (52 %), сухость во рту (36 %), атаксия (14 %), зрительные расстройства (13 %), затуманенное зрение (12,8 %), проблемы с концентрацией внимания (12 %), эйфория (11 %), нарушение сна (11 %).

Часто: деперсонализация, дезориентация, дисфория, головная боль, гипотония, тошнота.

Симптомы передозировки включают затруднённое дыхание, галлюцинации, психические изменения, нервозность, беспокойство.

Сочетанное использование этанола или других психоактивных, седативных веществ может усиливать психотропные эффекты.

Может вызвать тахикардию и ортостатическую гипотензию.

При длительном применении может вызывать толерантность, психологическую и физическую зависимость.

Психиатрические побочные реакции могут сохраняться до 3 дней после прекращения лечения.

В связи с тем, что набилон может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  A04AD11

• Фармакологическая группа

  Противорвотные препараты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)