Набуметон

Набуметон — нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Механизм действия связан с неселективной блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Жаропонижающее действие обусловлено снижением образования пирогенов в гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).

Всасывание из желудочно-кишечного тракта — быстрое и полное. Биодоступность составляет 80 %. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита (35 % от принятой дозы) — 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50 % неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99 %, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Период полувыведения (T_½) — 24 часа. Выводится почками — 75 % от принятой дозы, в течение 48 часов.

• Ревматоидный артрит;
• остеоартрит.

• Повышенная чувствительность к набуметону;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальная астма;
• полипоз носа;
• сердечная недостаточность;
• периферические отёки;
• печёночно-почечная недостаточность;
• гемофилия;
• гипокоагуляционные состояния.
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения набуметона при беременности не проведено.

Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

Применение набуметона во время беременности противопоказано.

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать избегать наступления беременности во время лечения набуметоном, и они должны быть проинформированы о возможности неблагоприятного воздействия этого средства на плод.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Данные о выделении набуметона с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях выявлено выделение набуметона в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г в 1 приём (предпочтительно на ночь). В случае необходимости доза может быть увеличена до 1,5 г.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, снижение аппетита, желтуха, изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.

Со стороны нервной системы

Нарушения сна, головокружение, обморочные состояния, головная боль, повышенная утомляемость, астения, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, астения, «кошмарные» сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, инфаркт миокарда, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы

Альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефроуролитиаз.

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, кровотечение из прямой кишки, вагинальное кровотечение.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ

Снижение или повышение массы тела; усиление потоотделения.

Лабораторные показатели

Положительная реакция на кровь в кале.

Аллергические реакции

Крапивница, ангионевротический отёк, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие

Озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.

Лечение

Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Использование активированного угля (до 60 г) резко уменьшает абсорбцию. Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.

Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ульцерация слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении.

Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с ХСН и артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.

• АТХ

  M01AX01

• Фармакологическая группа

  Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

• Коды МКБ 10

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M10 Подагра

  M13.9 Артрит неуточнённый

  M15 Полиартроз

  M15–M19 Артрозы

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)