Нафтидрофурил
NaftidrofurylФармакологическое действие
Нафтидрофурил — периферический вазодилататор, оказывает артериодилатирующее, трофическое, серотонинблокирующее и антиагрегантное действие. Расширяя периферические артерии, улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и сетчатке глаза. Активирует метаболизм в областях с нарушенным кровообращением. Вазодилатирующий эффект нафтидрофурила является результатом его селективного действия на 5-HT2-рецепторы тромбоцитов и гладкомышечного слоя сосудов. В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает уменьшение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации адснозиптрифосфата и снижению лактатпируватного коэффициента. Нафтидрофурил улучшает реологию крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь нафтидрофурил быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1 час. Связывание с белками плазмы — 80 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через 24 часа после приёма концентрация препарата в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Подвергается биотрансформации (преимущественно гидролиз). Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действие на центральную нервную систему. Период полувыведения (T½) составляет 1–2 часа при приёме однократной дозы 100 мг и 3,5 часа — при приёме 200 мг. Около 80 % экскретируется с мочой (в основном в виде метаболитов).
Показания
- Нарушение периферического кровообращения (симптом перемежающейся хромоты);
- синдром Рейно;
- судороги в икроножных мышцах;
- боли в конечностях в покое;
- начальная стадия гангрены;
- трофические язвы;
- диабетическая ангиопатия;
- акроцианоз;
- пролежни;
- нарушение мозгового кровообращения;
- нарушения кровоснабжения сетчатки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу;
- инфаркт миокарда (острая стадия);
- артериальная гипотензия;
- геморрагический инсульт (острая стадия);
- эпилепсия;
- повышенная судорожная готовность;
- хроническая сердечная недостаточность II–Ш ст. (III–IV по NYHA — функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
- тахиаритмия;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены.
Беременность и грудное вскармливание
Данные об эффективности и безопасности применения нафтидрофурила при беременности и в период лактации отсутствуют.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь разовая доза — 200 мг, частота приёма — 2–3 раза в сутки во время еды.
Внутримышечно, внутривенно (крупные вены) или внутриартериально — по 100 мг 2–3 раза в сутки (при острых сосудистых нарушениях), с последующим переходом на длительную пероральную терапию.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головная боль, головокружение, нарушение сна.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кишечная колика, диарея, снижение аппетита, обратимое повышение уровня печёночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка.
Прочие
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы
Желудочковая аритмия, беспокойство, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение
Промывание желудка, введение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль артериального давления в начале лечения препаратом и антигипертензивными средствами одновременно.
Особые указания
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов. С осторожностью следует применять при склонности к сосудистым коллапсам, ортостатическим головокружениям, повышенной судорожной готовности. Отсутствие клинического улучшения у пожилых пациентов требует отмены лечения. Во время приёма рекомендуется воздерживаться от курения и злоупотребления алкоголем.
Лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому людям, страдающим лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции использовать его не рекомендуется.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
H35.9 Болезнь сетчатки неуточнённая
I61 Внутримозговое кровоизлияние
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I73.1 Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера )
I73.8 Другие уточнённые болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточнённая
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей c язвой и воспалением
L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Нафтидрофурил: