Наратриптан

Наратриптан — селективный агонист 5-HT₁-серотониновых рецепторов, оказывает вазоконстрикторное действие. Обладает высоким сродством к 5-HT_1B- и 5-HT_1D-серотониновым рецепторам, расположенным во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твёрдой мозговой оболочке), суживает внутричерепные кровеносные сосуды. Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани; подавляет активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов). Быстро (в течение 1 часа) и эффективно устраняет приступы мигрени. Полное исчезновение болей в первые 4 часа отмечается у 60–65 % пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в том числе в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобий. Оптимальные результаты отмечаются при приёме 2,5 мг.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 63 % у мужчин и 74 % у женщин. Время достижения максимальной плазменной концентрации (C_max) (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приёма 2,5 мг) составляет 2–3 часа. Объём распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Период полувыведения (T_½) составляет в среднем 6 часов. Клиренс после внутривенного введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде (около 50 %) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50 % при умеренной почечной недостаточности и на 30 % при нарушении функции печени. Почечный клиренс — 220 мл/мин.

Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность, в том числе к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

При лёгкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения наратриптана при беременности не проведено.

В исследованиях на крысах и кроликах наратриптан в дозах, превышающих рекомендованные для человека в 11, 70 и 230 раз, оказывал токсическое действие на плод: вызывал повышение смертности, перинатальную патологию и отставание развития (неполная или неравномерная оссификация костей черепа, грудины и рёбер, дополнительные ребра, вариации развития крупных сосудов, уменьшение прибавки веса матерей в период беременности).

Применение мышьяка наратриптана у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения наратриптана в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли наратриптан в грудное молоко. Исследования выявили проникновение наратриптана в молоко лактирующих животных.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени — повторно не ранее чем через 4 часа. Максимальная суточная доза — 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени — 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.

Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов так как возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).

Усиливает эффект седативных лекарственных средств.

У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 часов после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

• АТХ

  N02CC02

• Фармакологическая группа

  Серотонинергические средства

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]

  G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)