Натрия 5-[(3,5-дихлор-2-гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид

Фармакодинамика

Механизм действия натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением её строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.

Препарат in vivo (по результатам клинических исследований при лечении Кандидозного вульвовагинита), обладает активностью по отношению к Candida albicans.

По результатам исследований in vitro специфическая активность препарата была показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp. включая (C. albicans, C. auris, C. glabrata, C.parapsilosis, C. stellatoidea, C. lusitaniae, C. candidum, C. krusei, C. dubliniensis др.), а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina, а также Microsporum canis spp., Epidermophyton floccosum spp., Paecilomyces variotii spp., Histoplasma capsulatum.

Минимальная ингибирующая концентрация действующего вещества составляет 0,125–1,0 мкг/мл.

Фармакокинетика

При приёме препарата внутрь в суточной дозе 1200 мг многократно, максимальная концентрация (С_mах) составила 1 мг/л и достигалась через 1,5–3 часа (T_max).

Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) составляет 5,9 мг × ч/л. Общее среднее время присутствия препарата в организме (показатель MRT) составляет порядка 6–7,5 часов. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы препарата.

Пути метаболизма неизвестны. Препарат полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5-дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2.

Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (T_½) составляет 4–5 часов. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.

При наружном применении, системной абсорбции подвергается менее 5 % дозы.

Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности иди непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.

Для наружного применения — микоз стоп, микоз паховых складок, микоз гладкой кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами.

• Повышенная чувствительность;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
• беременность и период грудного вскармливания;
• почечная и печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Внутрь, наружно.

В зависисмости от применяемой лекарственной формы.

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.

Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.

Нарушение со стороны сердца: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ)

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрасферазы (АЛС), аспартатаминотрансферазы (ACT).

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: учащённое мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия.

Местное применение: наблюдается аллергическая реакция в виде покраснения, ощущения зуда или жжения в месте нанесения крема.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Не изучалось.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

• АТХ

  J02AX

• Фармакологическая группа

  Противогрибковые препараты