Натрия нитропруссид

Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Вазодилатирующее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединённой через группы CN с атомом Fe. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу. Увеличивает минутный объём крови, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается в первые 2–5 минут, а через 5–15 минут после окончания введения артериального давления возвращается к исходному уровню.

Распределение

При внутривенном введении натрия нитропруссида быстро распределяется и достигает V_d соответствующего внеклеточному пространству (объёму).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется полностью в течение нескольких минут ферментами эритроцитов, с образованием ионов железа, цианидов и метгемоглобина. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы. Тиоцианат выводится почками (до 80 %).

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 дней. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2,2 мл/мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности период полувыведения из плазмы крови может увеличиваться в 2–3 раза.

• Гипертонический криз;
• управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств (с целью снижения кровопотери);
• острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка;
• острая левожелудочковая недостаточность с отёком лёгких.

• Повышенная чувствительность;
• симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• повышенное внутричерепное давление;
• артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
• аортальный стеноз;
• гиповолемия;
• гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
• гиповитаминоз витамина B₁₂;
• дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
• атрофия зрительного нерва;
• глаукома;
• выраженная печёночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

• Гипотермия;
• гипонатриемия;
• ишемическая болезнь сердца;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения натрия нитропруссида при беременности не проведено.

Натрия нитропруссид проникает через плацентарный барьер.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение натрия нитропруссида у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения натрия нитропруссида в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Устанавливают индивидуально и корригируют в зависимости от динамики артериального давления, частоты сердечных сокращений и клинических симптомов заболевания. Вводят внутривенно капельно из расчёта 1,0–1,5 мкг/кг/мин; при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3,5 мг/кг.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подёргивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжёлая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ, метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, в том числе в области желудка, непроходимость кишечника.

Прочие

Гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

При сочетании с дилтиаземом возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении усиливается антигипертензивное действие каптоприла.

Нельзя применять натрия нитропруссид в комбинации с другими лекарственными средствами.

При передозировке натрия нитропруссида в качестве антидотов применяют витамин B₁₂ и тиосульфат.

• АТХ

  C02DD01

• Фармакологическая группа

  Вазодилататоры

• Коды МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I50.9 Сердечная недостаточность неуточнённая

  T50.9 Отравление другими и неуточнёнными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

  Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)