Нефопам

Нефопам —анальгетик и антипиретик центрального действия, циклическое производное орфенадрина. Оказывает сильное и быстрое анальгезирующее, слабое антихолинергическое, антигистаминное и симпатомиметическое действие. Влияет на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы головного мозга. Жаропонижающим эффектом не обладает, не является нестероидным противовоспалительным средством. Не влияет на систему свёртывания крови и не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка.

По анальгезирующей эффективности 2 таблетки по 30 мг эквивалентны 1 мл раствора, содержащего 20 мг препарата. Подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс; снимает боли и озноб в послеоперационном периоде; препятствует развитию озноба как побочного эффекта при внутривенном введении амфотерицина B пациентам с системными грибковыми заболеваниями на фоне онкологических заболеваний. При внутривенном введении эффект наблюдается в течение первых 30 секунд и достигает максимума в течение 15–20 минут; продолжительность действия зависит от дозы.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная плазменная концентрация (C_max) наблюдается через 30–60 минут, и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения (T_½) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_½ составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы — 71–76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронйзируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введённой дозы выводится почками, менее 5 % введённой дозы выводится в неизменённом виде. Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введённой внутривенно.

Болевой синдром различной этиологии и интенсивности, в том числе после травмы и хирургического вмешательства, для обезболивания родов, генерализованная мышечная дрожь, профилактика озноба как побочного действия других препаратов (амфотерицин B).

Повышенная чувствительность к нефопаму, эпилепсия; заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, одновременный приём ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

Глаукома, задержка мочи, гипертрофия простаты, нарушения функций печени или почек, тахикардия, пожилой возраст.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30–90 мг 3 раза в сутки. Внутримышечно — по 20 мг 3–4 раза в сутки. Внутривенно вводят по 20 мг (в физиологическом растворе или растворе глюкозы) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при приёме внутрь и при внутривенном введении составляет 120 мг. Во время введения нефопама и в течение 15–20 минут после инъекции пациент должен находиться в положении лёжа.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечёткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тахикардия.

Прочие

Потливость при парентеральном введении.

Противопоказан приём с симпатомиметиками и м-холиноблокирующими препаратами, которые усиливают побочные эффекты нефопама, особенно в случае одновременного введения: атропиноподобных спазмолитиков, м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, дизопирамида.

Клинический опыт применения нефопама у пациентов с инфарктом миокарда недостаточен.

Не рекомендуется применять нефопам при одновременном лечении ингибиторами МАО. С осторожностью применять у пациентов, получающих антидепрессанты.

На фоне лечения возможно обратимое розовое окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N02BG06

• Фармакологическая группа

  Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

• Коды МКБ 10

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  R51 Головная боль

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)