Несиритид

Nesiritide

Фармакологическое действие

Несиритид — рекомбинантная форма натрийуретического пептида B-типа, состоящего из 32-х аминокислот, который продуцируется желудочковым миокардом. Несиритид способствует гомеостазу сердечно-сосудистой жидкости посредством противорегуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон, стимулируя циклический монофосфат гуанозина, что приводит к расслаблению клеток гладких мышц. Вызывает дозозависимое снижение лёгочного капиллярного давления и системного артериального давления.

Фармакокинетика

Средний объём распределения несиритида в центральной камере, по оценкам, 0,073 л/кг, а средний Cl составляет около 9,2 мл/мин/ кг. После внутривенного введения у больных с хронической сердечной недостаточностью, распределение из плазмы является двухфазным. Выведение несиритида происходит за счёт связывания с рецепторами на поверхности клеток, интернализации и протеолиза в лизосомах, расщепления нейтральной эндопептидазой и фильтрации в почечных клубочках. Среднее значение периода полувыведения (T½) — около 18 минут.

Показания

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность (с одышкой в покое или с минимальной активностью).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к натрийуретическому пептиду;
  • кардиогенный шок (при использовании в качестве первичной терапии);
  • гипотония до начала терапии.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения несиритида при беременности у человека не проведено.

Исследования репродуктивной функции животных не выявили признаков неблагоприятного воздействия на живорождение или развитие плода.

Применение по показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения несиритида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли несиритид в человеческое грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Способ применения и дозы

Начальная доза: 2 мкг/кг внутривенно за 1 минуту.

Поддерживающая доза: 0,01 мкг/кг/мин внутривенно в течение 48 часов.

Побочные действия

Гипотония, желудочковая тахикардия, стенокардия, брадикардия, головная боль, боль в животе, боль в спине, бессонница, головокружение, тревога, тошнота, рвота.

Меры предосторожности

Не следует использовать при кардиогенном шоке, аортальном стенозе, систолическом АД <90 мм рт. ст.

Вводят под контролем диуреза, артериального давления, следят за проявлениями сердечной недостаточности.

Данных об инфузии длительностью более 48 часов недостаточно.

При сочетании несиритида с диуретиками внутривенно дозу последних уменьшают.

При низком исходном артериальном давлении начальную дозу не вводят.

Гипотензивное действие в основном проявляется в первые 15 минут лечения.

Артериальная гипотония может сохраняться до 2–2,5 часа после отмены препарата.

При повторном введении дозу уменьшают на 30 %. Увеличение дозы нежелательно из-за высокого риска побочных эффектов (артериальной гипотонии).

В клинических исследованиях увеличение дозы проводилось под инвазивным контролем гемодинамики. Дозу увеличивали на 0,005 мкг/кг/мин каждые 3 часа до максимальной дозы 0,03 мкг/кг/мин.

Классификация

  • АТХ

    C01DX19

  • Категория при беременности по FDA

    N (не классифицировано FDA)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Несиритид:

Информация о действующем веществе Несиритид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Несиритид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.