Справочник лекарств

    Ницерголин

    Nicergoline

    Фармакологическое действие

    Ницерголин — альфа-адреноблокатор, производное эрголина. Улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Улучшает мозговой, лёгочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У пациентов с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90–100 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 60–90 минут. 90 % препарата метаболизируется путём гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил-6-метил-8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит).

    Метаболизируется путём гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. 70–80 % ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70–100 часов после приёма внутрь. С калом выводится 20 %. Период полувыведения (T½) — 2,5 часа, MDL — 12–17 часов, 1-MMDL — 2–4 часа.

    Показания

    • Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (церебральный артериосклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия, посттравматическая энцефалопатия, психо-органический синдром); головокружение, мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные, острые и хронические артериопатии конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия);
    • дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва;
    • в качестве вспомогательного средства — при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе (парентеральное введение).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к ницерголину;
    • выраженный атеросклероз периферических сосудов;
    • недавно перенесённый инфаркт миокарда;
    • стенокардия напряжения;
    • брадикардия;
    • артериальная гипотония;
    • острое кровотечение;
    • одновременный приём альфа- и бета-адреноблокаторов;
    • беременность;
    • лактация.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ницерголина при беременности не проведено.

    Применение в период беременности противопоказано.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения ницерголина в период грудного вскармливания не проведено.

    Ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

    Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Доза и длительность терапии зависят от характера заболевания. В некоторых случая предпочтительнее начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на приём препарата внутрь для поддерживающего лечения.

    Внутрь — по 5–10 мг 3 раза в сутки, курс лечения — 2–3 месяца и более.

    Внутримышечно — по 2–4 мг 2 раза в сутки. Разовая доза при внутривенном капельном введении составляет 4–8 мг, при внутриартериальном — 4 мг.

    В некоторых случаях в начале лечения вводят внутримышечно или внутривенно, затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

    Ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, понижение аппетита, увеличение кислотности желудочного сока.

    Со стороны мочеполовой системы

    Нарушение эякуляции.

    Со стороны кожных покровов

    Потливость.

    Аллергические реакции

    Кожный зуд, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

    Прочие

    Похолодание конечностей, боль и нарушение функций конечностей, жар. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причём этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

    Передозировка

    Симптомы

    Преходящее выраженное снижение артериального давления.

    Лечение

    Уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем артериального давления.

    Взаимодействие

    Усиливает действие гипотензивных средств, транквилизаторов и нейролептиков.

    Симпатомиметики при совместном использовании могут вызвать идиосинкразию.

    Антациды и холестирамин замедляют всасывание.

    Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета-адреномиметиками.

    Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

    Особые указания

    При стойкой брадикардии (частота сердечных сокращений в покое — менее 50 уд/мин) приём препарата возможен только при тщательном врачебном контроле.

    При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свёртываемости крови.

    С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.

    После внутримышечного или внутривенного введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение 10–15 минут.

    Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена.

    На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ницерголин:

    Информация о действующем веществе Ницерголин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ницерголин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.