Никардипин

Никардипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание. Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счёт снижения содержания кальция в тромбоцитах.

По сравнению с верапамилом практически не влияет на сократимость миокарда. При внутривенном введении усиливает коронарный кровоток, повышает МОК. При интракоронарном введении снижает продукцию лактата миокардом. Усиливает мозговой кровоток. Максимальная выраженность действия отмечаются через 1–2 часа после перорального приёма, продолжительность — до 8 часов.

Абсорбция быстрая — 90 %, биодоступность — 35 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы высокая — более 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1–2 часа, продолжительность эффекта — до 8 часов. Период полувыведения (T_½) — 2–4 часа (быстрая фаза), 8,6 часа (медленная фаза). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится почками (60 % в виде метаболитов, 1 % в неизменённом виде), с желчью (35 % в виде метаболитов), через гематоэнцефалический барьер не проникает, проходит через плацентарный барьер.

• Артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии (в том числе ангиоспастической);
• состояния после нарушения мозгового кровообращения по ишемическому и геморрагическому типу (вне острого периода).

• Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина;
• геморрагический инсульт;
• внутричерепная гипертензия;
• артериальная гипотензия;
• тахикардия;
• коллапс;
• сосудистый и кардиогенный шок;
• первая неделя острого инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• печёночная и/или почечная недостаточность,
• аортальный стеноз;
• гиперплазия предстательной железы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст.

Никардипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы. Начальная доза обычно составляет 20 мг 3 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу повышают. При длительном приёме никардипина кратность применения может быть уменьшена до 2 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, жар и «приливы» крови к коже лица, тахикардия, снижение артериального давления, периферические отёки, звон в ушах, светобоязнь, повышенная утомляемость, сонливость; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, боль в животе; сухость во рту, атония кишечника, атония мочевого пузыря, жажда, отёки нижних конечностей, аллергические реакции. При длительном приёме в высоких дозах — повышение активности «печёночных» трансаминаз и другие нарушения функции печени, кардиалгия, стенокардия.

Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты β-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов.

Эффективность снижается при сочетании с симпатомиметиками.

Необходимо исключить употребление алкоголя.

В период лечения никардипином необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C08CA04

• Фармакологическая группа

  Блокаторы кальциевых каналов

• Коды МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I20.1 Стенокардия с документально подтверждённым спазмом

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  I63 Инфаркт мозга

  R07.2 Боль в области сердца

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)