Ниморазол
NimorazoleФармакологическое действие
Ниморазол — противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола, обладает также противомикробным (бактерицидным) действием. Нарушает структуру ДНК чувствительных микроорганизмов (простейшие). Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica, грамотрицательных анаэробных бактерий (в том числе Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Хорошо проникает в различные органы и ткани, биологические жидкости. В высоких концентрациях обнаруживается в вагинальном секрете. Минимальная трихомонацидная концентрация — 0,3–3 мкг/мл. Приём 1,5 г (каждые 12 часов 5 раз подряд) создаёт через 3 часа после первого приёма концентрацию в крови, превышающую минимальную трихомонацидную более чем в 5 раз (16 мкг/мл), через 25 часов — более чем в 9 раз (28 мкг/мл), и через 12 часов после последнего приёма — более чем в 2,5 раза (7,5 мкг/мл). При приёме 1 г через каждые 12 часов 3 раза подряд концентрации в вагинальном секрете через 24, 48 и 72 часа составляют 129 мкг/г, 95 мкг/г и 4 мкг/г, соответственно. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится почками (в неизменённом виде и в виде метаболитов). Концентрация в моче достигает трихомонацидной.
Показания
Инфекции, вызванные Trichomonas vaginalis, лямблиоз, амёбиаз, вагиниты, вызванные Gardnerella vaginalis, острый язвенно-некротический гингивит (гингивит Винсента).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ниморазолу и другим производным нитроимидазола, заболевания центральной нервной системы и периферических нервов, нарушения функций печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью
Острые неврологические заболевания.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ниморазола при беременности не проведено.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения ниморазола в период грудного вскармливания не проведено.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 6 дней, или по 2 г 1 раз в сутки, в течение 1–2 дней.
Побочные действия
Изжога, тошнота, иногда рвота (приём препарата после еды позволяет свести к минимуму эти эффекты), кожная сыпь, головокружение, сонливость, диарея, «металлический» привкус и сухость во рту, обложенность языка, глосситы и стоматиты, преходящая умеренно выраженная лейкопения, дизурия и тёмный цвет мочи.
Передозировка
Симптомы
Желудочно-кишечный дискомфорт (изжога, тошнота, рвота, диарея), головокружение, возможны также и неврологические симптомы (оцепенение, покалывание, парестезии и конвульсии).
Лечение
Промывание желудка и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении с алкоголем, ниморазол может спровоцировать дисульфирамоподобные реакции.
Ниморазол может усилить антикоагулянтный эффект варфарина и снизить клиренс фенитоина и лития.
Фенобарбитал может уменьшить, а циметидин — увеличить плазменные концентрации ниморазола.
Этанол увеличивает вероятность развития побочных эффектов.
Особые указания
Лечение пациентов с острыми неврологическими заболеваниями должно проводиться под строгим наблюдением врача.
При лечении трихомониаза во избежание реинфицирования, рекомендуется проводить лечение одновременно обоих половых партнёров, даже в том случае, если у одного из них отсутствуют симптомы заболевания.
В период лечения нельзя употреблять этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приёмом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, другими механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ниморазол: