Нимустин
NimustineФармакологическое действие
Нимустин — противоопухолевый препарат из группы нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению её синтеза.
Фармакокинетика
После внутривенного введения дозы 1,72–2,5 мг/кг максимальная плазменная концентрация (Cmax) нимустина составляет 3,86 мкг/мл, а через 1 час после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 минут после введения поступает в спинномозговую жидкость, где Cmax достигается через 30 минут. Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (T½) из спинномозговой жидкости составляет 29,4 минуты.
Показания
Злокачественные опухоли головного мозга (в том числе глиобластома), лёгких, органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нимустину, угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие нимустина.
В период лечения женщины детородного возраста должны применять надёжные способы контрацепции.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения нимустина в период грудного вскармливания не проведено.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны пищеварительной системы
Анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печёночных трансаминаз; редко — стоматит, диарея.
Со стороны центральной нервной системы
Головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы
Повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.
Дерматологические реакции
Кожная сыпь, алопеция.
Прочие
Лихорадка, гипопротеинемия; повышенная кровоточивость, общая слабость; редко — интерстициальная пневмония.
Взаимодействие
При одновременном применении нимустина с винкристином, митомицином, адриомицином происходит потенцирование миелодепрессивного действия.
Меры предосторожности
При назначении детям раннего возраста и лицам репродуктивного возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы. Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере в течение 6 недель после введения).
Недопустимо подкожное или внутримышечное введение.
При внутривенном введении следует избегать попадания на слизистые оболочки.
Сочетанное применение с лучевой терапией повышает вероятность миелодепрессии.
При применении у детей раннего возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
C16 Злокачественное новообразование желудка
C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипечёночных желчных протоков
C34 Злокачественное новообразование бронхов и лёгкого
C71 Злокачественное новообразование головного мозга
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Диффузная неходжкинская лимфома
C85.9 Hеходжкинская лимфома неуточнённого типа
C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоэ
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Нимустин: