Нитрофурантоин

Нитрофурантоин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нарушает синтез, белков в бактериях и проницаемость цитоплазматической мембраны. В малых дозах нитрофурантоин обладает бактериостатическим действием, в больших — бактерицидным. Эффективную терапевтическую концентрацию препарат достигает в мочевыводящих путях, а не в крови и тканях.

Нитрофурантоин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli, Proteus spp., Salmonella spp., Bacteroides spp.).

Резистентность к препарату проявляют: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Providencia spp., Acinetobacter spp. Нитрофурантоин не используют при мочевых инфекциях вызванных гонококками, хламидиями и микоплазмами.

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50 % (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения максимальной концентрации (C_max) в моче). Связывание с белками плазмы — 60 %. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Период полувыведения (T_½) — 20–25 минут. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью выводится из организма почками (30–50 % — в неизменённом виде).

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т. п.).

Повышенная чувствительность к нитрофурантоину и производным нитрофурана, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II–III степени, тяжёлая патология печени (в том числе цирроз печени, хронический гепатит), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку нитрофурантоин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым — по 0,1–0,15 г 3–4 раза в день; детям — из расчёта 5–8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приёма. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г. При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения — 7–10 дней. Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается, в зависимости от характера заболевания, от 3 до 12 месяцев. Суточная доза в данном случае составляет 1–2 мг/кг.

Со стороны дыхательной системы

Боль в грудной клетке, кашель, одышка, лёгочные инфильтраты, эозинофилия, интерстициальный пневмонит или фиброз, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы

Ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота; редко — гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Периферическая невропатия, головная боль, нистагм, головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер).

Аллергические реакции

Крапивница, отёк Квинке, кожный зуд, сыпь; очень редко — анафилактический шок.

Дерматологические реакции

Эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Прочие

Лекарственная лихорадка, артралгия, возможны гриппоподобные симптомы, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.

Симптомы

Рвота.

Лечение

Приём большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.

Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магний трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект.

Несовместим с фторхинолонами.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект (за счёт снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают токсичность (повышается концентрация в крови) препарата.

Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.

Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

• АТХ

  J01XE01

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Коды МКБ 10

  N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

  N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

  N12 Острый интерстициальный нефрит (тубулоинтерстициальный нефрит, не уточнённый как острый или хронический)

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N41 Воспалительные болезни предстательной железы

  N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)