Низатидин

Низатидин — блокатор гистаминовых H₂-рецепторов. Подавляет секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH желудочного сока снижается и активность пепсина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и способствует заживлению повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путём увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Не влияет на концентрацию в сыворотке крови гонадотропина, пролактина, гормона роста, АДГ, T₃, T₄, тестостерона, эстрадиола. Слабо ингибирует монооксидазную систему цитохрома P450. Не оказывает антиандрогенного действия.

При приёме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 0,5–3 часа. В сосудистом русле циркулирует частично (35 %) в связанной с белками (в основном с α−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: желудочно-кишечный тракт, почки, печень, поджелудочная железа и др. Период полувыведения (T_½) составляет 1–2 часа. Большая часть выделяется с мочой в неизменённом виде — около 60 %, менее 6 % выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
• панкреатит (острый или обострение хронического);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• Повышенная чувствительность к низатидину;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст.

• Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией;
• печёночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения низатидина при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков токсичности, эмбриотоксичности или тератогенности.

Применение низатидина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения низатидина в период грудного вскармливания не проведено.

Низатидин выделяется в материнское молоко.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминалные боли, запоры, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ)); гепатит, холестаз, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Астения, сонливость или бессонница, спутанность сознания; амблиопия, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, брадикардия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны дыхательной системы

Кашель, ринит, фарингит, синусит.

Аллергические реакции

Гипертермия, крапивница, кожная сыпь, зуд, эозинофилия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит.

Прочие

Гинекомастия, алопеция, повышенное потоотделение, гиперурикемия (не связанная с подагрой или нефроуролитиазом), боль в грудной клетке, боль в спине, сухость кожных покровов.

Симптомы

Слезотечение, гиперсаливация, рвота, диарея, миоз.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Увеличивает концентрацию салициловой кислоты (при назначении с АСК).

Снижает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в желудочно-кишечном тракте.

В тех случаях, когда применяется в комбинации с антацидами и сукральфатом, перерыв между приёмом этих средств и низатидина должен быть не менее 1–2 часов (антациды и обволакивающие препараты могут вызвать нарушение его абсорбции).

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное заболевание пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приёма итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, их применять не рекомендуется.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения может отмечаться ложноположительная реакция пробы на уробилиноген в моче.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных препаратов, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

• АТХ

  A02BA04

• Фармакологическая группа

  H₂-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  E16.8 Другие уточнённые нарушения внутренней секреции поджелудочной железы

  K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

  K21.0 Гастроэзофагиальный рефлюкс с эзофагитом

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K85 Острый панкреатит

  K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)