Номифензин

Номифензин — антидепрессант, ингибитор обратного захвата катехоламинов.

Механизм действия

Механизм действия номифензина состоит в блокировке обратного захвата норадреналина и дофамина, что приводит к увеличению количества этих нейромедиаторов в межсинаптическом пространстве. При этом более сильное влияние препарат оказывает на норадреналиновый транспортировщик и крайне слабое — на серотониновый. Но в отличие от классических трициклических антидепрессантов, действие которых на этом ограничивалось, номифензин зарекомендовал себя как эффективный дофаминергический препарат. Именно это свойство привело учёных к мысли о применении препарата для лечения расстройств экстрапирамидной, эндокринной систем и болезни Паркинсона.

Применение номифензина в лечении болезни Паркинсона

Исследования на животных показали, что оптимальные лекарства против Паркинсонизма должны быть одновременно агонистами норадренергической и дофаминэргической систем. Следовательно, номифензин автоматически становился потенциальным лекарственным препаратом в борьбе с этой болезнью.

В клинических испытаниях принимали участие 20 пациентов. Исследования показали, что номифензин является эффективным препаратом при лечении Паркинсонизма. Все тесты показали значительные улучшения, в частности при оценке функционирования опорно-двигательной системы пациентов (одевание, движение, письмо).

Побочные эффекты были похожи на те, что возникают при лечении L-дофой и бромокриптином. Чаще всего это были дискинезия (50 % пациентов), рвота (20 %); иногда нарушение речи, вестибулярной системы и головные боли (5 %). Все нежелательные проявления зависели от дозы препарата и исчезали сразу после прекращения применения.

Побочные эффекты. Прекращение использования в клинической практике

Начиная с 80-х годов участились сведения о побочных эффектах лекарственного препарата. Наблюдались случаи развития гемолитической анемии у пациентов при лечении номифензином. Было доказано также токсическое действие препарата на печень. Причиной такой токсичности было его химическое строение, а именно наличие тетрагидрохинолонового фрагмента и ароматической аминогруппы. Как известно, соединения с анилиновой структурой имеют токсическое влияние на печень и кровь. В статье американских учёных показан один из возможных путей метаболизма номифензина до иона тетрагидрохинолония под действием МАО или комплекса гемоглобина с перекисью водорода.

Применение номифензина в лечебной практике было прекращено в 1985 году. Используют только в качестве модельного соединения при исследовании механизмов обратного захвата дофамина.

• АТХ

  N06AX04

• Фармакологическая группа

  Антидепрессанты