Норэтистерон

Norethisterone

Фармакологическое действие

Норэтистерон (норэтиндрон) — гестагенное средство. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции. После оплодотворения создаёт необходимые условия для имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50–77 %.

Распределение

Через 0,5–4 часа после приёма 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2–5 нг/мл, при приёме 1 мг — 5–10 нг/мл, при приёме 3 мг — 30 нг/мл.

Метаболизм

Метаболиты норэтистерона выводятся почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Выведение конъюгированных метаболитов — через кишечник (40 %) и почки (60 %). Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения (T½) в первой фазе длится 2,5 часа, в конечной фазе — 8 часов. 80 % образующихся в печени метаболитов выводится почками.

Показания

  • Предменструальный синдром;
  • мастодиния;
  • мастопатия;
  • дисменорея с укорочением секреторной фазы;
  • дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона жёлтого тела);
  • альгодисменорея;
  • первичная и вторичная аменорея;
  • кистозная железистая гиперплазия эндометрия;
  • эндометриоз;
  • аденомиоз;
  • миома матки;
  • бесплодие;
  • невынашивание беременности;
  • прекращение и предупреждение лактации;
  • отсрочка очередной менструации;
  • климактерический синдром;
  • контрацепция;
  • диагностический прогестероновый тест.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность;
  • рак молочной железы (в том числе подозреваемый);
  • злокачественные опухоли женских половых органов;
  • беременность (в том числе подозрение на неё, за исключением случаев применения по поводу невынашивания);
  • холестатическая желтуха беременных (в том числе в анамнезе);
  • острые заболевания печени (в том числе доброкачественные и злокачественные новообразования);
  • нарушение функции печени и почек;
  • гипербилирубинемия;
  • склонность к тромбозам;
  • острый тромбофлефит или тромбоэмболия;
  • кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза;
  • кровотечение из половых путей неясного генеза;
  • кожный зуд в анамнезе;
  • ожирение;
  • герпес;
  • период полового созревания.

С осторожностью

  • Бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эпилепсия;
  • артериальная гипертензия;
  • мигрень;
  • почечная недостаточность;
  • судороги или другие нарушения функции центральной нервной системы (в том числе в анамнезе);
  • сахарный диабет;
  • заболевания печени (в анамнезе);
  • гиперлипидемия;
  • тромбофлебит в анамнезе;
  • тромбоэмболия в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

При беременности возможно применение строго по показаниям.

При случайном приёме препарата в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного действия, в том числе нарушений развития сердца и конечностей.

Применение в период грудного вскармливания

Норэтистерон угнетает лактацию, поэтому при необходимости применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Головная боль, напряжение молочных желёз, диспепсические явления (тошнота, рвота), ациклические кровянистые выделения из влагалища, парестезия, увеличение массы тела, повышенная утомляемость (не требует дополнительного лечения), периферические отёки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.

Передозировка

Симптомы

Возможны тошнота, рвота; вагинальное кровотечение.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Индукторы печёночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственными средствами, пероральными антикоагулянтами, глюкокортикостероидами.

Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желёз.

Если пациентка забыла принять очередную дозу, то пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Норэтистерон:

Информация о действующем веществе Норэтистерон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Норэтистерон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.