Норгестрел + Эстрадиол

Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Действие обусловлено входящими в состав препарата эстрогенным и гестагенным компонентами. Эстрогенный компонент — эстрадиол является веществом природного происхождения и после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками гормону и оказывает свойственные ему эффекты: активизирует пролиферацию эпителия органов репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков, углеводов и электролитов, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свёртывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызывать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей. Другим компонентом является активный синтетический гестаген — норгестрел, превосходящий по силе действия природный гормон жёлтого тела прогестерон. Способствует переходу слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желёз. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, обладает незначительными андрогенными свойствами.

• Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными изменениями кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов);
• эстрогенная недостаточность (после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации);
• дисменорея, аменорея (первичная и вторичная);
• профилактика постменопаузного остеопороза (принадлежность к европейской или азиатской расе, низкорослость, дефицит массы тела, ранняя менопауза, остеопороз в семейном анамнезе, недостаточное поступление ионов кальция с пищей, гиподинамия, курение, злоупотребление этанолом).

• Повышенная чувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• печёночная недостаточность;
• врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• опухоли печени (гемангиома, рак печени);
• тромбоэмболия (в том числе в анамнезе и повышенный риск её развития);
• нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт);
• сахарный диабет;
• ретинопатия;
• ангиопатия;
• серповидно-клеточная анемия;
• рак молочной железы и эндометрия;
• нарушения жирового обмена;
• идиопатическая желтуха или кожный зуд во время предыдущей беременности;
• отосклероз с ухудшением слуха во время беременности;
• метроррагия неясной этиологии.

• Заболевания печени и желчного пузыря;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• депрессия;
• язвенный колит;
• миома матки;
• мастопатия;
• хорея;
• тетания;
• порфирия;
• рассеянный склероз;
• туберкулёз;
• заболевания почек.

Внутрь, по 1 драже в день. Лечение начинают с 5 дня менструального цикла (1 день цикла — это 1 день менструального кровотечения) и продолжают по 25 день цикла. Драже принимают в одни и те же часы, предпочтительно после завтрака или ужина, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости. После завершения приёма препарата из 1-ой календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2–4 дня после приёма последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение. В случае если врач не прописывает иного порядка терапии, после 7-дневного перерыва начинают принимать препарат из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения лечение следует продолжать только после исключения беременности.

Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, нагрубание молочных желёз, повышение массы тела, изменение настроения, отёк век, кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз, снижение либидо, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение. При длительном лечении — хлоазма.

Не выявлено риска серьёзных побочных эффектов при случайном приёме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Снижает толерантность к глюкозе (должна корректироваться дозировка гипогликемических средств).

Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин) ускоряют метаболизм эстрадиола.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и артериального давления, а у больных сахарным диабетом — за концентрацией глюкозы в крови. Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом в высоких дозах увеличивает риск развития рака молочной железы и рака эндометрия (зависит от продолжительности лечения и используемой дозы эстрогена). Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий.

Лечение следует прекратить за 4–6 недель до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении изменённых или нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин со здоровой маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного образования матки.

При назначении пациенткам с вторичной аменореей следует исключить наличие беременности, а также пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.

В случае пропуска в приёме препарата в установленное время его необходимо принять в течение ближайших 12 часов, чтобы избежать появления межменструального кровотечения.

• АТХ

  G03AA06

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  E28 Дисфункция яичников

  E28.3 Первичная яичниковая недостаточность

  M81.0 Постменопаузный остеопороз

  M81.1 Остеопороз после удаления яичников

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой