Омиденепаг изопропил

Омиденепаг изопропил — офтальмологический препарат, селективный агонист рецептора простагландина E2. Точный механизм действия до конца не изучен.

Абсорбция

Абсорбируется через роговицу, где пролекарство изопропила омиденепага гидролизуется с образованием биологически активного метаболита омиденепага.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 10–15 мин.

Биотрансформация

Быстро метаболизируется в глазах до омиденепага (активного компонента) с помощью карбоксиэстеразы-1.

Омиденепаг (активная форма) далее метаболизируется в печени посредством окисления, N-дезалкилирования, глюкуронизации, конъюгации сульфата или конъюгации таурина.

Выведение

Через 168 часов после инстилляции в глаза выводится 89 % введённой радиоактивной дозы.

Элиминация — 83 % (фекалии); 4 % (моча).

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения омиденепага изопропила у беременных женщин не проведено.

При подкожном введении омиденепага изопропила беременным кроликам на протяжении всего органогенеза выявлены скелетные аномалии плода при использовании доз, в 24 раза превышающей клиническую дозу, исходя из расчётной пиковой концентрации в плазме.

Омиденепаг изопропил не оказывал тератогенного действия на крыс при подкожном введении в дозе 1 мг/кг/день, что в 2452 раза превышает клиническую дозу.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения омиденепага изопропила в период грудного вскармливания не проведено.

Предположительно, системное воздействие омиденепага после местного офтальмологического применения — низкое, и неизвестно, будут ли измеримые уровни омиденепага присутствовать в материнском молоке после этого.

Местно.

1 капля в поражённый глаз(а) 1 раз в день вечером.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — гиперемия (9 %), фотофобия (5 %), затуманенное зрение (4 %), сухость глаз (3 %), боль в месте инстилляции (3 %), боль в глазах (2 %), глазная гиперемия (2 %), точечный кератит (2 %), головная боль (2 %), раздражение глаз (1 %), нарушение зрения (1 %).

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)