Опиниазид

Опиниазид — противотуберкулёзный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Угнетает размножение Mycobacterium tuberculosis как внутри клетки, так и вне её, подавляет синтез белка в микобактериях, а также повреждает их клеточную мембрану. При монотерапии вероятно быстрое возникновение устойчивых штаммов. Неактивен в отношении персистирующих форм и изониазидоустойчивых микобактерий.

Легко проникает во все органы и ткани, полости (перикардиальная, плевральная, суставная и др.), через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Наиболее высокие концентрации создаются в лёгких, печени, почках. В туберкулёзных очагах эффективная концентрация сохраняется около 1 суток. В печени ацетилируется до неактивного ацетилизониазида, гидролизуется до гидразида (токсический метаболит) и окисляется до аммиака. При назначении больших доз метаболизм значительно замедляется. Выводится преимущественно с мочой в неактивном виде. Период полувыведения (T_½) составляет 1–4 часа зависит от генетически детерминированной скорости ацетилирования. При печёночной и почечной недостаточности T_½ удлиняется.

Туберкулёз (различные формы и локализации).

• Повышенная чувствительность к опиниазиду и производным изоникотиновой кислоты;
• стенокардия;
• декомпенсированные пороки сердца;
• выраженный атеросклероз;
• эпилепсия;
• склонность к судорогам;
• полиомиелит (в том числе в анамнезе);
• функциональная недостаточность почек и печени, в том числе острый гепатит, флебит (для внутривенного введения).

• Лёгочно-сердечная недостаточность III стадии;
• гипертоническая болезнь II–III стадии;
• заболевания периферической нервной системы;
• бронхиальная астма;
• псориаз, экзема в фазе обострения, микседема;
• для доз свыше 10 мг/кг — беременность;
• подагра, сахарный диабет, пожилой возраст (особенно при комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами).

Не рекомендуется назначать в дозах превышающих 10 мг/кг.

Подкожно, внутримышечно, внутрвиенно, в спинномозговой канал, в полости, интратрахеально и интрабронхиально в виде ингаляций.

Подкожно и внутримышечно по 0,5–1 г/сут (суточная доза может быть постепенно увеличена до 2 г). Внутривенно — по 500 мг. Длительность курса устанавливается индивидуально. В спинномозговой канал вводят по 90–120 мг. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/кг.

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, загрудинная боль, аллергические реакции, бессонница, психозы, судороги, периферический неврит, лекарственный гепатит.

Потенцирует (взаимно) эффекты, в том числе нежелательные, других противотуберкулёзных средств.

Совместим с антибиотиками широкого спектра действия, сульфаниламидами, фторхинолонами.

Тормозит утилизацию фолиевой кислоты, синтез витамина K, всасывание из желудочно-кишечного тракта витамина B₁₂, кальция и магния.

Инактивирует витамин B₆-содержащие ферменты.

Вероятность развития побочных эффектов уменьшают витамины B₆, B₁, PP, глутаминовая кислота, в меньшей степени — витамины C, B₂, пантотеновая кислота, кардиотоксические и противоаллергические средства.

В период лечения необходимо контролировать состояние глазного дна и функции периферических нервов.

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Коды МКБ 10

  A15–A19 Туберкулёз

  A15 Туберкулёз органов дыхания, подтверждённый бактериологически и гистологически

  A17.0 Туберкулёзный менингит (G01*)

  A18 Туберкулёз других органов