Орципреналин

Орципреналин — селективное β₂-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на β₂-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca²⁺ и бронходилатации. На β₁-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При внутримышечном и подкожном введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к β₂-адренорецепторам). После ингаляции препарата эффект развивается через 10–15 минут, достигает максимума через 60–90 минут и продолжается 3–6 часов.

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте — 40 %, Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при приёме внутрь — 60 минут; при парентеральном введении — 10–15 минут; при ингаляционном — 3—5 минут. Связь с белками плазмы — 10 % (с α₁-глюкопротеином). Биотрансформируется в печени. Проникает через плаценту. Выводится почками в форме глюкуронида. Период полувыведения (T_½) — 4–6 часов.

• Бронхиальная астма;
• бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе лёгких, пневмосклерозе; вызванная приёмом β-адреноблокаторов);
• AV блокада;
• приступ Морганьи-Адамса-Стокса;
• брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов;
• аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, глюкокортикостероидами и другими лекарственными средствами, вводимыми ингаляционно;
• профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.

• Повышенная чувствительность к орципреналину;
• тиреотоксикоз;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• тахикардия;
• тахиаритмия;
• мерцание желудочков;
• глаукома.

• Сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердца (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность);
• эпилепсия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (до 5 лет — для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения орципреналина при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение орципреналина у беременных женщин возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения орципреналина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует применять с осторожностью.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, повышение или снижение артериального давления; редко — чувство давления в груди, стенокардия.

Со стороны центральной нервной системы

Беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, судороги; редко — головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы

Парадоксальный бронхоспазм; при длительном ингаляционном применении — деструкция мерцательного эпителия бронхов.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница.

Другие β-адреномиметики и симпатомиметики (сочетание не рекомендуется), холинолитики и метилксантины усиливают действие (возможно появление беспокойства, головной боли, головокружения, сердцебиения, гипокалиемии), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты потенцируют действие на гладкие мышцы сосудов.

Применение у детей под контролем врача.

Ингаляционно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и лёгких другими препаратами, которые вводятся путём ингаляций (в том числе антибиотики, муколитики, глюкокортикостероиды).

• АТХ

  R03AB03, R03CB03

• Фармакологическая группа

  Бета-адреномиметики

• Коды МКБ 10

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  O60 Преждевременные роды

  R00.1 Брадикардия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)