Орелабрутиниб

Орелабрутиниб — высокоселективный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), необратимо связывается с BTK, вызывая инактивацию последующих киназ и гибель клеток. BTK является ключевой сигнальной молекулой в путях рецепторов антигенов В-клеток (BCR) и рецепторов цитокинов. Он широко экспрессируется при различных типах гематологических злокачественных новообразований и участвует в пролиферации, дифференцировке и апоптозе В-клеток. Орелабрутиниб может подавлять пролиферацию и выживание злокачественных В-клеток in vivo.

Одобрен Государственным управлением Китая по контролю продуктов питания и медикаментов (ГУККППМ) для лечениия пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом, лимфомой мантийных клеток.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

• Гиперчувствительность;
• тяжелая печёночная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).

Перорально (внутрь).

Клинические исследования взаимодействия орелабрутиниба с лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показывают, что этот орелабрутиниб в основном метаболизируется CYP3A4.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов или индукторов CYP3A4.

Следует избегать одновременного применения с сильными и умеренными ингибиторами или индукторами CYP3A4.

• АТХ

  L01EL04

• Фармакологическая группа

  Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ