Орлистат

Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщеплённые ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24–48 часов после приёма. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Ожирение (в сочетании с диетой умеренной калорийности).

Повышенная чувствительность к орлистату, синдром хронической мальабсорбции.

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения орлистата при беременности не проведено.

Применение орлистата у беременных женщин не рекомендуется.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения орлистата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли орлистат в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Не предназначен для применения в детской практике.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости орлистата и лекарственной формы.

Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный кал, учащение дефекации, недержание кала, аллергические реакции.

Орлистат не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения). Этанол не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приёма орлистата).

При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30 % и ингибирует всасывание витамина E (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60 %.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30 %.

При одновременном приёме с орлистатом снижается всасывание витаминов A, D, E и K. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приёма орлистата или перед сном.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических препаратов.

Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приёма. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

В процессе лечения орлистатом необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30 % калоража в виде жиров и обогащённую фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов).

Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основные приёма.

Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается.

Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Лечение орлистатом не должно продолжаться более 2 лет.

• АТХ

  A08AB01

• Фармакологическая группа

  Прочие гиполипидемические средства

• Код МКБ 10

  E66 Ожирение

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)