Оспемифен

Оспемифен — селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM), действует как эстроген в слизистой оболочке матки (эндометрии), используется для лечения умеренной или тяжёлой диспареунии, симптома атрофии вульвы и влагалища, вызванной менопаузой.

Абсорбция

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 2 часа (при приёме натощак); 2,5 часа (при одновременном приёме жирной и высококалорийной пищи).

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 533 нг/мл (при приёме натощак); 1198 нг/мл (при одновременном приёме жирной и высококалорийной пищи)

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») 4165 нг × ч/мл (при приёме натощак); 7521 нг × ч/мл (при одновременном приёме жирной и высококалорийной пищи)

Распределение

Связь с белками плазмы более 99 %.

Объём распределения (V_d) — 448 л.

Биотрансформация

Метаболизируется CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 26 часов.

Общий клиренс (Cl) — 9,16 л/ч.

Выведение — 75 % с фекалиями, 7 % — с мочой.

Умеренные и сильные болезненные ощущения во время полового акта и/или умеренная или сильная сухость влагалища, являющиеся симптомами изменений во влагалище в связи с менопаузой.

• Гиперчувствительность.
• Патологическое генитальное кровотечение неизвестной этиологии.
• Известная или подозреваемая эстроген-зависимая неоплазия.
• Активный ТГВ, лёгочная эмболия (ТЭЛА) или наличие этих состояний в анамнезе.
• Активное артериальное тромбоэмболическое заболевание (например, инсульт и инфаркт миокарда) или наличие этих состояний в анамнезе.
• Отсутствие адекватных методов контрацепции;
• Беременность и лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строгоконтролируемых исследований по безопасности применения оспемифена при беременности не проведено. Оспемифен может нанести вред плоду.

Исследования на животных выявили эмбриофетальную летальность, неонатальную смертность и тяжёлые роды в дозах от 0,8 % до 4 % от воздействия на человека в пересчёте на площадь поверхности в мг/м².

В период лечения оспемифеном пациентки должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если оспемифен применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Оспемифен противопоказан беременным и планирующим беременность женщинам.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения оспемифена в период грудного вскармливания не проведено.

Исследования показали выделение оспемифена в молоко лактирующих животных.

Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — данные отсутствуют, избегать использования.

Почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

60 мг 1 раз в сутки во время приёма пищи.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — приливы (7,5%), выделения из влагалища (3,8 %), мышечные спазмы (3,2 %), гипергидроз (1,6 %), генитальные выделения (1,3 %).

Постмаркетинговые данные

Гиперчувствительность, ангионевротический отёк, сыпь, зуд, крапивница, новообразования: доброкачественные, злокачественные и неуточнённые, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Сосудистые расстройства: тромбоз глубоких вен, тромбоз, лёгочная эмболия.

Оспемифен в основном метаболизируется CYP3A4 и CYP2C9; CYP2C19 также участвует в его метаболизме, рекомендуется избегать одновременного приёма умеренных и сильных ингибиторов этих изоферментов, так как они могут увеличить риск нежелательных реакций.

Оспемифен может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Оспемифен относится к запрещённым WADA антиэстрогенным субстанциям (антиэстрогены и селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (SERMs)).

Глоссарий

• АТХ

  G03XC05

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)