Оуабаин

Оуабаин — сердечный гликозид, оказывает кардиотоническое и антиаритмическое действие, блокирует Na⁺/K⁺-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).

При сердечной недостаточности увеличивает ударный объём крови и минутный объём крови, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде. Эффект проявляется через 2–10 минут после внутривенной инъекции, достигает максимума спустя 30–120 минут и продолжается 1–3 дня.

Связь с белками плазмы составляет 40 %, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизменённом виде.

• Хроническая сердечная недостаточность III–IV стадии (NYHA);
• суправентрикулярная тахикардия;
• мерцательная аритмия.

• Гликозидная интоксикация;
• желудочковая тахикардия;
• AV блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия;
• гиперкальциемия;
• гипокалиемия;
• изолированный митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром каротидного синуса;
• аневризма грудного отдела аорты;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• острый инфаркт миокарда.

Пожилой возраст.

Дозу устанавливают индивидуально. При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 1 мл (250 мкг) 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов). Продолжительность периода насыщения составляет в среднем 2 суток.

При необходимости можно ввести дополнительную дозу препарата 100–150 мкг с интервалом до 2 часов. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Длительность периода насыщения и адекватность дозы оценивают по клиническому эффекту препарата.

Эффект препарата проявляется через 2–10 минут после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30–120 минут после достижения насыщения. Продолжительность действия оуабаина составляет от 1 до 3 суток.

Поддерживающая доза оуабаина, как правило, не превышает 250 мкг/сут. Внутривенное введение препарата следует проводить медленно. Узкий терапевтический диапазон оуабаина требует тщательного медицинского наблюдения при индивидуальном подборе доз.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу препарата для предупреждения возникновения гликозидной интоксикации. Вероятность развития гликозидной интоксикации повышается также при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, дилатации полостей сердца, лёгочном сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ-контроль требуются при нарушении AV проводимости I степени.

Со стороны пищеварительной системы

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмии, AV блокада.

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, делириозный психоз, расстройства зрения.

Прочие

Аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации — снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в том числе бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в жёлто-зелёный цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение гликозидной интоксикации: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приёмами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмики I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — внутривенное введение калия хлорида (6–8 г/сут из расчёта 1–1,5 г на 0,5 л 5 % раствора декстрозы и 6–8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 часов). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса — временная электрокардиостимуляция.

Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмики класса IA, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV проводимости.

Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы АПФ и ангиотензиновых рецепторов — снижают.

Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикостероиды, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

С учётом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации). Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «лёгочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C01AC01

• Фармакологическая группа

  Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

• Коды МКБ 10

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

  I50.1 Левожелудочковая недостаточность