Оксациллин

Oxacillin

Фармакологическое действие

Оксациллин — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счёт нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счёт ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Устойчив в слабокислой среде. Приём пищи снижает всасывание оксациллина. Связывается с белками плазмы (более 90 %), преимущественно с альбумином. Максимальная плазменная концентрация (C_max) после внутримышечного введения достигается через 1–2 часа и быстро уменьшается через 4 часа. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приёме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости — 50 %, желчи — 5–8 % по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20–30 % после приёма внутрь и более 40 % после внутримышечного введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. Период полувыведения (T_½) — 30 минут.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оксациллину (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), период лактации.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оксациллина при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков фетотоксичности или тератогенности.

Оксациллин должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда возможная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения оксациллина в период грудного вскармливания не проведено.

Оксациллин выделяется в материнское молоко в небольших количествах.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный.

При приёме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0,5–1 г каждые 4–6 часов. Детям с массой тела до 40 кг — по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов.

Внутримышечно или внутривенно взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания — по 1,5–2 г каждые 4 часа. Новорождённым и недоношенным детям — по 6,25 мг/кг каждые 6 часов; детям с массой тела до 40 кг — по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 6 г.

Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, при тяжёлых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 недели и более.

Побочные действия

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отёк, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диспептические явления — чаще при приёме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печёночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при внутривенном введении — развитие тромбофлебита.

Прочие

Вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

При внутривенном введении — тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы

Нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение

Симптоматическая терапия. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); при одновременном применении с кальция фолинатом (антидот антагонистов фолиевой кислоты) может потребоваться более длительное его применение.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Меры предосторожности

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Оксациллин:

Информация о действующем веществе Оксациллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксациллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.