Окситоцин

Окситоцин — синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки (особенно беременной), повышает сократительную активность и в меньшей степени тонус миометрия. В малых дозах увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению её сокращений (вплоть до тетанических). Вызывает усиление секреции пролактина, а также сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочной железы, усиливая выработку молока. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз.

Период полувыведения (T_½) из плазмы — около 1–6 минут (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После внутривенного введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 часа, после внутримышечного — через 3–7 минут и длится 0,5–3 часа. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T_½ — менее 10 минут, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменённом виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

• Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности;
• для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки;
• для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

• Повышенная чувствительность к окситоцину;
• артериальная гипертензия;
• почечная недостаточность;
• предрасположенность к разрыву матки;
• несоответствие размеров таза матери и плода (узкий таз анатомический и клинический);
• поперечное или косое положение плода, преждевременные роды;
• угрожающий разрыв матки;
• наличие рубцов после перенесённого кесарева сечения или других операций на матке;
• чрезмерное растяжение матки;
• матка после многократных родов;
• маточный сепсис;
• инвазивная карцинома шейки матки;
• гипертонус матки (возникший не в ходе родов);
• сдавление плода;
• подозрение на преждевременную отслойку плаценты;
• внутриутробная гипоксия плода;
• предлежание плаценты.

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учётом противопоказаний.

Способствует усилению секреции молока.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы. При внутримышечном введении доза варьирует от 2 до 10 ME; при внутривенном введении (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 5 ME.

У рожениц

Со стороны половой системы

При больших дозах или повышенной чувствительности: гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

При больших дозах — аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.

Со стороны системы пищеварения

Тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена

Тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40–50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко — летальный исход.

Со стороны иммунной системы

Анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении — бронхоспазм; редко — летальный исход.

У плода или новорождённого

Как следствие введения окситоцина матери — в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорождённых, при слишком быстром введении — снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки — синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Симптомы

Гиперстимуляция матки, что может привести к гипертонусу и тетаническим сокращениям матки, которые в свою очередь могут привести к разрыву матки, послеродовому кровотечению, различным изменениям со стороны сердечной деятельности плода, гипоксии и смерти плода: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, маточно-плацентарная гипоперфузия, гиперкапния, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.

Лечение

Отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез; гипертонический раствор натрия хлорида, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметиков.

В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Галотан и циклопропан повышают риск развития артериальной гипотензии.

Применяется только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

• АТХ

  H01BB02

• Фармакологические группы

  Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

  Утеротоники

• Коды МКБ 10

  N85.3 Субинволюция матки

  N94.3 Синдром предменструального напряжения

  O03.3 Самопроизвольный аборт неполный, с другими и неуточнёнными осложнениями

  O07.0 Неудачный медицинский аборт, осложнившийся инфекцией половых путей и тазовых органов

  O48 Переношенная беременность

  O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

  O72 Послеродовое кровотечение

  O75.8 Другие уточнённые осложнения родов и родоразрешения

  O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения

  O92.7 Другие и неуточнённые нарушения лактации

  P95 Смерть плода по неуточнённой причине

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)