Папаверин
PapaverineФармакологическое действие
Папаверин — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ (фосфодиэстераза), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Папаверин показал селективное ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A изоформы, обнаруженной, в основном, в стриатуме. Было показано, что хроническое назначение папаверина мышам снижает их двигательные и когнитивные функции.
Фармакокинетика
Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата — 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.
В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к папаверину, AV блокада, глаукома, тяжёлая печёночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 месяцев).
С осторожностью
Состояния после черепно-мозговой травмы, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2 % раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9 % раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).
Побочные действия
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печёночных» трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка
Симптомы
Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение
Симптоматическая терапия (поддержание артериального давления).
Взаимодействие
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.
В сочетании с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Меры предосторожности
Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача.
В период лечения приём этанола должен быть исключён.
Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточнённая
I20.9 Стенокардия неуточнённая
I73.1 Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера )
I73.8 Другие уточнённые болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь переферических сосудов неуточнённая
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь
J98.8 Другие уточнённые респираторные нарушения
K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
K58 Синдром раздражённого кишечника
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
N23 Почечная колика неуточнённая
R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Папаверин: