Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine + Ascorbic acid

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрин — α1-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Фенирамин — противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Устраняет аллергические симптомы, в умеренной степени оказывает седативный эффект, а также проявляет м-холинолитичекую активность.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением периода полувыведения).

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 10–60 минут после приёма внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при «первом прохождении» через стенку кишечника и в печени, поэтому при приёме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. Cmax в плазме достигается в интервале от 45 минут до 2 часов. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 2–3 часа.

Cmax фенирамина в плазме достигается примерно через 1–2,5 часа. Период полувыведения фенирамина — 16–19 часов. 70–83 % дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизменённом виде.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы — 25 %. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизменённом виде с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе гриппа), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, ломотой в теле, головной и мышечной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием.

Противопоказания

Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания; артериальная гипертензия; портальная гипертензия; сахарный диабет; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; алкоголизм; одновременный или в течение предшествующих 2 недель приём ингибиторов МАО; одновременный приём трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, других симпатомиметиков; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Выраженный атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистые заболевания, острый гепатит, гемолитическая анемия, бронхиальная астма, тяжёлые заболевания печени или почек, гиперплазия предстательной железы, затруднения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, заболевания крови, врождённая гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при истощении, обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном приёме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (например, индукторы микросомальных ферментов печени); у пациентов с рецидивирующим образованием уратных камней в почках.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для парацетамола — C, для фенилэфрина — C, для фенирамина — C, для аскорбиновой кислоты — A).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения

Очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Аллергические реакции

Редко — гиперчувствительность (сыпь, одышка, анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отёк; частота неизвестна — анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы

Часто — сонливость; редко — головокружение, головная боль.

Нарушения психики

Редко — повышенная возбудимость, нарушение сна.

Со стороны органа зрения

Редко — мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота; редко — запор, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — затруднение мочеиспускания.

Общие реакции

Редко — недомогание.

Передозировка

Симптомы (обусловлены парацетамолом, проявляются после приёма свыше 10–15 г)

Бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, в тяжёлых случаях — печёночная недостаточность, гепатонекроз, повышение активности печёночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение

Промывание желудка в первые 6 часов, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — через 12 часов.

Взаимодействие

Парацетамол

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном применении барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При длительном регулярном применении парацетамола возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов, при этом увеличивается риск кровотечения. Единичное применение парацетамола не оказывает существенного влияния.

Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и уменьшает время достижения его Cmax в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.

Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол способен уменьшать биодоступность ламотриджина, при это возможно уменьшение эффективности ламотриджина вследствие индукции его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с колестирамином, но снижение всасывания незначительно, если колестирамин принимают на час позже.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повышать риск повреждения печени.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.

Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).

Парацетамол может повлиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.

Фенирамин

Возможно усиление влияния других веществ на центральную нервную систему (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, транквилизаторов и наркотических средств). Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилэфрин

Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и вызвать гипертонический криз.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность β-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Возможно повышение риска артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может повышать риск нарушения ритма сердца или инфаркта миокарда.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метисергид) может увеличить риск эрготизма.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Аскорбиновая кислота

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Меры предосторожности

Необходима консультация врача, если у пациентов бронхиальная астма, эмфизема пли хронический бронхит; симптомы не проходят в течение 5 дней пли сопровождаются тяжёлой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.

Во избежание токсического поражения печени комбинированное средство не следует сочетать с применением алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота:

Информация о действующем веществе Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота