Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрин — α₁-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Фенирамин — противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Устраняет аллергические симптомы, в умеренной степени оказывает седативный эффект, а также проявляет м-холинолитичекую активность.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением периода полувыведения).

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 10–60 минут после приёма внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при «первом прохождении» через стенку кишечника и в печени, поэтому при приёме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. C_max в плазме достигается в интервале от 45 минут до 2 часов. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 2–3 часа.

C_max фенирамина в плазме достигается примерно через 1–2,5 часа. Период полувыведения фенирамина — 16–19 часов. 70–83 % дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизменённом виде.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы — 25 %. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизменённом виде с мочой.

Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе гриппа), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, ломотой в теле, головной и мышечной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием.

Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания; артериальная гипертензия; портальная гипертензия; сахарный диабет; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; алкоголизм; одновременный или в течение предшествующих 2 недель приём ингибиторов МАО; одновременный приём трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, других симпатомиметиков; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Выраженный атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистые заболевания, острый гепатит, гемолитическая анемия, бронхиальная астма, тяжёлые заболевания печени или почек, гиперплазия предстательной железы, затруднения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, заболевания крови, врождённая гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при истощении, обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном приёме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (например, индукторы микросомальных ферментов печени); у пациентов с рецидивирующим образованием уратных камней в почках.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от лекарственной формы.

Со стороны системы кроветворения

Очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Аллергические реакции

Редко — гиперчувствительность (сыпь, одышка, анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отёк; частота неизвестна — анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы

Часто — сонливость; редко — головокружение, головная боль.

Нарушения психики

Редко — повышенная возбудимость, нарушение сна.

Со стороны органа зрения

Редко — мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота; редко — запор, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — затруднение мочеиспускания.

Общие реакции

Редко — недомогание.

Симптомы (обусловлены парацетамолом, проявляются после приёма свыше 10–15 г)

Бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, в тяжёлых случаях — печёночная недостаточность, гепатонекроз, повышение активности печёночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение

Промывание желудка в первые 6 часов, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — через 12 часов.

Парацетамол

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном применении барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При длительном регулярном применении парацетамола возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов, при этом увеличивается риск кровотечения. Единичное применение парацетамола не оказывает существенного влияния.

Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и уменьшает время достижения его C_max в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.

Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол способен уменьшать биодоступность ламотриджина, при это возможно уменьшение эффективности ламотриджина вследствие индукции его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с колестирамином, но снижение всасывания незначительно, если колестирамин принимают на час позже.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повышать риск повреждения печени.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.

Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).

Парацетамол может повлиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.

Фенирамин

Возможно усиление влияния других веществ на центральную нервную систему (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, транквилизаторов и наркотических средств). Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилэфрин

Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и вызвать гипертонический криз.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность β-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Возможно повышение риска артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может повышать риск нарушения ритма сердца или инфаркта миокарда.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метисергид) может увеличить риск эрготизма.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Аскорбиновая кислота

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Необходима консультация врача, если у пациентов бронхиальная астма, эмфизема пли хронический бронхит; симптомы не проходят в течение 5 дней пли сопровождаются тяжёлой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.

Во избежание токсического поражения печени комбинированное средство не следует сочетать с применением алкогольных напитков.

Препарат может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

• АТХ

  N02BE51

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  J43 Эмфизема

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J01 Острый синусит (осложнённый)

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточнённая

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

  T14.9 Травма неуточнённая

  T30 Термические и химические ожоги неуточнённой локализации

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)