Парацетамол + Фенилпропаноламин + Хлорфенамин

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными веществами.

Парацетамол

Анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фенилпропаноламин

Альфа- и бета- адреномиметик. Оказывает главным образом прямое действие на α- и β- адренорецепторы. Стимулирующее влияние на ЦНС выражено в меньшей степени, чем у эфедрина. Оказывает анорексигенное действие. По сравнению с амфетамином меньше влияет на настроение.

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин относится к группе антигистаминных препаратов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, слезотечение.

Парацетамол

Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация (C_max) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Около 97 % препарата метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17 % подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T_½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T_½.

Фенилпропаноламин

При пероральном введении всасывается быстро и полно. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированного активного метаболита. Выводится почками (80–90 % за 24 часа).

Хлорфенамин

Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается через 2–6 часов после перорального применения. Период полувыведения около 24 часов у взрослых, 9–11 часов — у детей и более 24 часов — у лиц пожилого возраста. 78–90 % хлорфенамина связывается с белками плазмы крови и распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Хлорфенамин метаболизируется в основном в печени путём диметилирования с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от водородного показателя мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T_½ варьирует от 2 до 43 часов.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T_½.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Парацетамол + Фенилпропаноламин + Хлорфенамин при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Парацетамол + Фенилпропаноламин + Хлорфенамин в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от лекарственной формы.

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)