Парацетамол + Псевдоэфедрин
Paracetamol + PseudoephedrineФармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными веществами.
Парацетамол
Анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Псевдоэфедрин
Симпатомиметик, воздействует на α1-адренорецепторы. Способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отёк слизистых оболочек и пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация (Cmax) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Около 97 % препарата метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17 % подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.
Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.
Псевдоэфедрин
Хорошо абсорбируется после приёма внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5–2 часа. T½ из плазмы крови составляет примерно 5,5 часа. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.
Показания
Головная боль при простуде, синуситах.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для парацетамола — C, для псевдоэфедрина — C).Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Парацетамол + Псевдоэфедрин при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение препарата противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения комбинации Парацетамол + Псевдоэфедрин в период грудного вскармливания не проведено.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Взрослые, внутрь: 2 таблетки каждые 4–6 часов.
Спортивная медицина
Спортсмены должны быть информированы о том, что псевдоэфедрин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Псевдоэфедрин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.
ПРИМЕЧАНИЕ: Псевдоэфедрин попадает в категорию запрещённых субстанций, если его концентрация в моче превышает 150 мкг/мл.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья. |
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Парацетамол + Псевдоэфедрин: