Пэгулицианин

Пэгулицианин — средство оптической визуализации для использования в качестве флуоресцентной визуализации у взрослых пациентов с раком молочной железы в качестве вспомогательного средства для интраоперационного обнаружения раковой ткани в полости резекции после удаления.

Пэгулицианин представляет собой пролекарство, которое в интактном состоянии оптически неактивно и производит флуоресцентный сигнал после того, как его пептидная цепь расщепляется катепсинами и матриксными металлопротеазами (ММП).

Уровни ММП выше в опухолевых и опухолеассоциированных клетках и вокруг них, чем в нормальных клетках.

В результате этого ферментативного расщепления образуются фрагмент 2 и фрагмент 3, которые являются оптически активными метаболитами, излучающими флуоресценцию, а также фрагмент 1, содержащий тушитель флуоресценции, который сохраняет неповрежденную молекулу оптически неактивной.

Фрагмент 2 и фрагмент 3 поглощают свет в видимой области света с пиком поглощения при 650 нм и флуоресцируют с пиком испускания при 675 нм.

Биотрансформация

Пегулицианин расщепляется катепсинами и ММП до фрагмента 2 и фрагмента 3 активных метаболитов.

Пегулицианин подвергается минимальному метаболизму в печени.

Элиминация

Путь выведения у человека неизвестен.

Наблюдаемое сине-зелёное изменение цвета мочи (хроматурия) у субъектов, получающих пегулицианин, позволяет предположить, что пегулицианин и/или его метаболиты могут выводиться почками.

Для визуализации у взрослых с раком молочной железы в качестве вспомогательного средства для интраоперационного обнаружения раковой ткани в полости резекции после удаления первичного образца во время лампэктомии.

Реакции гиперчувствительности на пегулицианин в анамнезе, включая анафилаксию.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения пэгулицианина у беременных женщин не проведено.

Исследования репродукции животных не проводились.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения пэгулицианина в период грудного вскармливания не проведено.

Лёгкая почечная недостаточность — не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику, безопасность и эффективность.

Умеренная или тяжёлая стадия почечной недостаточности — не изучено.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

1 мг/кг (фактическая масса тела) внутривенная инъекция в течение 3 минут за 2–6 часов до визуализации.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Нечасто — анафилаксия (0,6 %).

Перед визуализацией полости лампэктомии избегать введения красителей, используемых для картирования сторожевых лимфатических узлов (СЛУ).

Синие красители, используемые для картирования СЛУ, генерируют флуоресцентный сигнал, который мешает сигналу пегулицианина при введении в грудь перед визуализацией.

Потенциал других красителей, препятствующих визуализации пегулицианина не оценивался.

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)