Пентамидин

Пентамидин — антипротозойное средство, обладает активностью в отношении некоторых простейших: пневмоцист, трипаносом, лейшманий, а также некоторых патогенных грибов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ДНК, РНК, белка, а также угнетением функций митохондрий у протозойных патогенов. Показана способность связываться с клеточными макромолекулами, включая тРНК и ДНК, нарушая процессы аминокислотного обмена и репликации у возбудителей.

После парентерального введения (в/в или в/м) распределяется в большинстве органов и тканей, слабая проникаемость через ГЭБ, накапливается в поджелудочной железе, печени, почках, надпочечниках, лёгких, селезёнке. Период полувыведения (T_½) — от 6 до 12 часов. Выводится преимущественно с мочой и в меньшей степени — с фекалиями.

Профилактика пневмоцистной пневмонии у больных СПИД или у людей с антителами к ВИЧ. Лечение пневмоцистной пневмонии, висцерального и кожного лейшманиоза, ранних стадий африканской сонной болезни.

Повышенная чувствительность, лактация.

• Беременность;
• артериальная гипотензия или гипертензия;
• желудочковая тахикардия в анамнезе;
• гипогликемия или гипергликемия;
• гипокальциемия;
• панкреатит в анамнезе;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• нарушения функции печени;
• синдром Стивенса-Джонсона в анамнезе.

Применение при беременности

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Данных об экскреции пентамидина в грудное молоко нет.

ВИЧ проникает в грудное молоко. ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ ребёнку.

Для профилактики пневмоцистной пневмонии назначают по 300 мг 1 р/мес в ингаляциях. Для лечения пневмоцистной пневмонии препарат вводят внутривенно капельно (продолжительность инфузии не менее 1 часа) в дозе 4 мг/кг; продолжительность лечения — 14 суток. При висцеральном лейшманиозе назначают внутримышечно в дозе 3–4 мг/кг через день; курсовая доза — 10 инъекций.

При кожном лейшманиозе назначают в той же разовой дозе через 2 суток; курсовая доза — 3–4 инъекции. Для лечения африканской сонной болезни назначают в дозе 4 мг/кг через день; 7–10 инъекций на курс. Пентамидин следует растворять дистиллированной водой или 5 % раствором глюкозы. В изотоническом растворе натрия хлорида препарат растворять нельзя.

Парентеральное введение должно осуществляться под постоянным контролем артериального давления в положении «лёжа». Ингаляции проводят при помощи аппарата типа Respigard II. При проведении ингаляций следует сводить к минимуму контакт окружающих людей с находящимся в воздухе аэрозолем.

При применении в ингаляциях возможны кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, металлический привкус во рту, усталость, головокружение.

При парентеральном введении препарата возможны артериальная гипотензия, обморок, тошнота, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, гипогликемия с последующей гипергликемией, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий с пентамидином не проводилось. Однако, на основании фармакологических свойств, следует учитывать следующие взаимодействия:

• Нефротоксичные препараты: одновременное или последовательное применение с другими нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин B, цисплатин, фоскарнет, ванкомицин) следует избегать или применять с крайней осторожностью из-за риска аддитивного нефротоксического эффекта.
• Препараты, удлиняющие интервал QTc: одновременное применение с пентамидином может увеличить риск развития желудочковых аритмий (например, torsades de pointes). К таким препаратам относятся циталопрам, кризотиниб, деутетрабеназин, фостемсавир, гозерелин, гидроксизин и другие.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства: пентамидин может вызывать гипогликемию или гипергликемию, что требует коррекции дозы инсулина и усиленного мониторинга глюкозы крови.
• Субстраты и ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4: пентамидин может взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2C19 (эсликарбазепина ацетат, этравирин) и CYP3A4 (финеренон, флибансерин), что может приводить к изменению их концентрации в плазме и усилению побочных эффектов.

Возможно развитие головокружения и слабости, требуется соблюдение осторожности при управлении транспортом.

• АТХ

  P01CX01

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)