Перголид
PergolideФармакологическое действие
Перголид — противопаркинсоническое средство, стимулятор D1- и D2-дофаминовых рецепторов в ядрах экстрапирамидной системы. Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией — понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется с образованием по крайней мере 10 метаболитов, в том числе перголида сульфоксида и перголида сульфона (проявляют агонистическую активность в тестах на животных), а также N-деспропил-перголида. Выводится преимущественно почками.
Показания
Болезнь Паркинсона (как дополнение к лечению леводопа/карбидопа).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к перголиду (в том числе к другим производным спорыньи).
С осторожностью
- Плеврит;
- плевральный фиброз;
- перикардит;
- наличие плеврального или перикардиального выпота;
- ретроперитонеальный фиброз в анамнезе;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перголида при беременности не проведено.
Исследования на животных с использованием высоких пероральных доз перголида не выявили признаков вреда плода.
При необходимости применения период беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения перголида в период грудного вскармливания не проведено.
Данных об экскреции перголида в грудное молоко нет.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от переносимости перголида и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Дискинезии, дистония, астения, головокружение, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, беспокойство, тремор, депрессия, изменение личности, психоз, нарушение походки и/или координации движений, акатизия, экстрапирамидный синдром, парестезия, акинезия, невралгия, расстройства речи, нарушения зрения, в том числе диплопия, нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, понижение артериального давления, гипертензия, обморок, сердцебиение, аритмия, инфаркт миокарда, перикардит, перикардиальный выпот, анемия.
Со стороны респираторной системы
Ринит, носовое кровотечение, фарингит, усиление кашля, диспноэ, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз.
Со стороны органов желудочно-кишечного трака
Тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, анорексия.
Со стороны мочеполовой системы
Учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, дисменорея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Артралгия, бурсит, миалгия, повышение мышечного тонуса, судорожные подёргивания.
Прочие
Болевой синдром (боль в области грудной клетки, в области шеи, абдоминальная боль, боль в спине и др.), гриппоподобный синдром, отёки, в том числе периферические, отёчность лица; потливость, повышение или понижение массы тела, ретроперитонеальный фиброз, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, снижение артериального давления, судороги, стимуляция центральной нервной системы.
Лечение
Нормализация артериального давления, поддержание функции сердца (применение антиаритмических средств); при возбуждении центральной нервной системы — антипсихотические средства из группы фенотиазина или бутирофенона. Контроль за функцией дыхания, при необходимости — обеспечение адекватной вентиляции, поддержание на нормальном уровне газового состава крови, электролитов. Активированный уголь (вместо или после промывания желудка).
Взаимодействие
Блокаторы дофаминовых рецепторов (антипсихотические средства, метоклопрамид) снижают эффективность.
Меры предосторожности
Риск ортостатической гипотензии может быть уменьшен, если повышение дозы производить постепенно. Резкая отмена или изменение режима дозирования может привести к возникновению симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом (повышение температуры тела, мышечная ригидность, спутанность сознания и др.).
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Перголид: